Agonisty receptorów α-adrenergicznych pobudzają receptory α-adrenergiczne.
Receptory α-adrenergiczne
Receptory α1 działają za pośrednictwem białka Gq a następnie IP3 (inozytolo-1,4,5-trifosforanu) i DAG (1,2-diacyloglicerolu). Na skutek ich pobudzenia dochodzi do uwolnienia jonów wapnia i skurczu mięśni gładkich (z wyjątkiem tych znajdujących się w przewodzie pokarmowym).
Receptory α2 działają za pośrednictwem białka Gi. Ich pobudzenie powoduje spadek stężenia cyklicznego AMP i zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników (działanie na receptory presynaptyczne). W efekcie zmniejsza się ciśnienie krwi oraz agregacja płytek krwi.
Mechanizm działania receptorów α przedstawia Rycina poniżej.

Pobudzenie receptorów α powoduje skurcz mięśni gładkich naczyń występujących w błonie śluzowej nosa i spojówkach, co powoduje zmniejszenie wysięku powodującego nieprzyjemne objawy nieżytu nosa i uczucie „zatkania”.
Selektywne agonisty receptorów α1-adrenergicznych
Selektywne agonisty receptora α1 to:
- fenylefryna,
- midodryna.
Fenylefryna
Wskazania do stosowania fenylefryny to:
- łagodzenie objawów grypy i przeziębienia,
- zapobieganie zrostom tęczówki z strukturami oka,
- zabiegi w obrębie oczu wymagające rozszerzenia źrenicy.
Działania niepożądane fenylefryny to:
- uzależnienie,
- polekowy nieżyt nosa,
- niepokój,
- bladość powłok,
- zaburzenia oddychania,
- porażenie akomodacji źrenicy.
Agonistów receptorów adrenergicznych nie należy stosować dłużej niż 7 dni, ponieważ wykazują działanie uzależniające. Po zaprzestaniu stosowania tych leków może wystąpić polekowy nieżyt nosa opisywany przez pacjentów jako pogorszenie objawów.
Przeciwwskazania do stosowania fenylefryny to:
- suchy nieżyt nosa,
- zaburzenia sercowo- naczyniowe,
- zaburzenie rytmu serca,
- nadczynność tarczycy,
- rozrost gruczołu krokowego,
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
Nie należy łączyć fenylefryny z inhibitorami MAO nawet do 14 dni od odstawienia.
Midodryna
Midodryna występuje pod nazwą handlową Gutron.
Wskazania do stosowania midodryny:
- leczenie samoistnej hipotonii ortostatycznej.
Działania niepożądane midodryny to:
- wysokie ciśnienie krwi,
- parestezje,
- świąd skóry głowy,
- zaburzenia oddawania moczu (częstomocz, parcie na mocz).
Przeciwwskazaniem do stosowania midodryny jest przerost gruczołu krokowego.
Nieselektywne agonisty receptorów α
Nieselektywne agonisty receptorów α to :
- ksylometazolina,
- nafazolina,
- oksymetazolina,
- tetryzolina.
Wskazania do stosowania nieselektywnych agonistów receptorów α to:
- łagodzenie ostrego nieżytu nosa o podłożu alergicznym lub zapalnym,
- łagodzenie zapalenia spojówek.
Działania niepożądane nieselektywnych agonistów receptorów α to:
- dyskomfort i podrażnienie błony śluzowej nosa,
- wzrost ciśnienia krwi,
- ból głowy,
- tachykardia.
Ksylometazolina i oksymetazolina wchodzą w skład kropli do nosa stosowanych w leczeniu ostrego nieżytu nosa. Nafazolina jest substancją czynną zarówno kropli do oczu, jak i do nosa.
Tetryzolina
Wskazania do stosowania tetryzoliny to:
- leczenie nieinfekcyjnego zapalenia spojówek,
- leczenie nieżytu nosa,
- zapalenie zatok.
Działania niepożądane tetryzoliny to:
- przekrwienie błony śluzowej,
- niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej,
- zespół suchego oka.
W Polsce tetryzolina wchodzi w skład kropli do oczu (Starazolin, Visine Classic, Visine Comfort) znajdujących zastosowanie w leczeniu nieinfekcyjnego zapalenia spojówek.