Agonisty receptorów α-adrenergicznych pobudzają receptory α-adrenergiczne.

Receptory α-adrenergiczne

Receptory α₁ działają za pośrednictwem białka G_q a następnie IP₃ (inozytolo-1,4,5-trifosforanu) i DAG (1,2-diacyloglicerolu). Na skutek ich pobudzenia dochodzi do uwolnienia jonów wapnia i skurczu mięśni gładkich (z wyjątkiem tych znajdujących się w przewodzie pokarmowym).

Receptory α₂ działają za pośrednictwem białka G_i. Ich pobudzenie powoduje spadek stężenia cyklicznego AMP i zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników (działanie na receptory presynaptyczne). W efekcie zmniejsza się ciśnienie krwi oraz agregacja płytek krwi.

Mechanizm działania receptorów α przedstawia Rycina poniżej.

Pobudzenie receptorów α powoduje skurcz mięśni gładkich naczyń występujących w błonie śluzowej nosa i spojówkach, co powoduje zmniejszenie wysięku powodującego nieprzyjemne objawy nieżytu nosa i uczucie „zatkania”.

Selektywne agonisty receptorów α1-adrenergicznych

Selektywne agonisty receptora α1 to:

• fenylefryna,
• midodryna.

Fenylefryna

Wskazania do stosowania fenylefryny to:

• łagodzenie objawów grypy i przeziębienia,
• zapobieganie zrostom tęczówki z strukturami oka,
• zabiegi w obrębie oczu wymagające rozszerzenia źrenicy.

Działania niepożądane fenylefryny to:

• uzależnienie,
• polekowy nieżyt nosa,
• niepokój,
• bladość powłok,
• zaburzenia oddychania,
• porażenie akomodacji źrenicy.

Agonistów receptorów adrenergicznych nie należy stosować dłużej niż 7 dni, ponieważ wykazują działanie uzależniające. Po zaprzestaniu stosowania tych leków może wystąpić polekowy nieżyt nosa opisywany przez pacjentów jako pogorszenie objawów. 

Przeciwwskazania do stosowania fenylefryny to:

• suchy nieżyt nosa,
• zaburzenia sercowo- naczyniowe,
• zaburzenie rytmu serca,
• nadczynność tarczycy,
• rozrost gruczołu krokowego,
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Nie należy łączyć fenylefryny z inhibitorami MAO nawet do 14 dni od odstawienia.

Midodryna

Midodryna występuje pod nazwą handlową Gutron.

Wskazania do stosowania midodryny:

• leczenie samoistnej hipotonii ortostatycznej.

Działania niepożądane midodryny to:

• wysokie ciśnienie krwi,
• parestezje,
• świąd skóry głowy,
• zaburzenia oddawania moczu (częstomocz, parcie na mocz).

Przeciwwskazaniem do stosowania midodryny jest przerost gruczołu krokowego.

Nieselektywne agonisty receptorów α

Nieselektywne agonisty receptorów α to :

• ksylometazolina,
• nafazolina,
• oksymetazolina,
• tetryzolina.

Wskazania do stosowania nieselektywnych agonistów receptorów α to:

• łagodzenie ostrego nieżytu nosa o podłożu alergicznym lub zapalnym,
• łagodzenie zapalenia spojówek.

Działania niepożądane nieselektywnych agonistów receptorów α to:

• dyskomfort i podrażnienie błony śluzowej nosa,
• wzrost ciśnienia krwi,
• ból głowy,
• tachykardia.

Ksylometazolina i oksymetazolina wchodzą w skład kropli do nosa stosowanych w leczeniu ostrego nieżytu nosa. Nafazolina jest substancją czynną zarówno kropli do oczu, jak i do nosa.

Tetryzolina

Wskazania do stosowania tetryzoliny to:

• leczenie nieinfekcyjnego zapalenia spojówek,
• leczenie nieżytu nosa,
• zapalenie zatok.

Działania niepożądane tetryzoliny to:

• przekrwienie błony śluzowej,
• niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej,
• zespół suchego oka.

W Polsce tetryzolina wchodzi w skład kropli do oczu (Starazolin, Visine Classic, Visine Comfort) znajdujących zastosowanie w leczeniu nieinfekcyjnego zapalenia spojówek.