Agonisty recep­torów α-adre­ner­­gicznych

Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory α możesz podzielić na działające selektywnie i nieselektywnie. Ta grupa leków najczęściej stosowana jest w łagodzeniu objawów nieżytu nosa, obrzęku spojówek, a także w celu utrzymania prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego w trakcie zabiegów.
Spis treści

Agonisty receptorów α-adrenergicznych pobudzają receptory α-adrenergiczne.

Receptory α-adrenergiczne

Receptory α1 działają za pośrednictwem białka Gq a następnie IP3 (inozytolo-1,4,5-trifosforanu) i DAG (1,2-diacyloglicerolu). Na skutek ich pobudzenia dochodzi do uwolnienia jonów wapnia i skurczu mięśni gładkich (z wyjątkiem tych znajdujących się w przewodzie pokarmowym).

Receptory α2 działają za pośrednictwem białka Gi. Ich pobudzenie powoduje spadek stężenia cyklicznego AMP i zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników (działanie na receptory presynaptyczne). W efekcie zmniejsza się ciśnienie krwi oraz agregacja płytek krwi.

Mechanizm działania receptorów α przedstawia Rycina poniżej.

Mechanizm działania receptorów alfa.
Pobudzenie receptorów α powoduje skurcz mięśni gładkich naczyń występujących w błonie śluzowej nosa i spojówkach, co powoduje zmniejszenie wysięku powodującego nieprzyjemne objawy nieżytu nosa i uczucie „zatkania”.

Selektywne agonisty receptorów α1-adrenergicznych

Selektywne agonisty receptora α1 to:

  • fenylefryna,
  • midodryna.

Fenylefryna

Wskazania do stosowania fenylefryny to:

  • łagodzenie objawów grypy i przeziębienia,
  • zapobieganie zrostom tęczówki z strukturami oka,
  • zabiegi w obrębie oczu wymagające rozszerzenia źrenicy.

Działania niepożądane fenylefryny to:

  • uzależnienie,
  • polekowy nieżyt nosa,
  • niepokój,
  • bladość powłok,
  • zaburzenia oddychania,
  • porażenie akomodacji źrenicy.
Agonistów receptorów adrenergicznych nie należy stosować dłużej niż 7 dni, ponieważ wykazują działanie uzależniające. Po zaprzestaniu stosowania tych leków może wystąpić polekowy nieżyt nosa opisywany przez pacjentów jako pogorszenie objawów. 

Przeciwwskazania do stosowania fenylefryny to:

  • suchy nieżyt nosa,
  • zaburzenia sercowo- naczyniowe,
  • zaburzenie rytmu serca,
  • nadczynność tarczycy,
  • rozrost gruczołu krokowego,
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
Nie należy łączyć fenylefryny z inhibitorami MAO nawet do 14 dni od odstawienia.

Midodryna

Midodryna występuje pod nazwą handlową Gutron.

Wskazania do stosowania midodryny:

  • leczenie samoistnej hipotonii ortostatycznej.

Działania niepożądane midodryny to:

  • wysokie ciśnienie krwi,
  • parestezje,
  • świąd skóry głowy,
  • zaburzenia oddawania moczu (częstomocz, parcie na mocz).
Przeciwwskazaniem do stosowania midodryny jest przerost gruczołu krokowego.

Nieselektywne agonisty receptorów α

Nieselektywne agonisty receptorów α to :

  • ksylometazolina,
  • nafazolina,
  • oksymetazolina,
  • tetryzolina.

Wskazania do stosowania nieselektywnych agonistów receptorów α to:

  • łagodzenie ostrego nieżytu nosa o podłożu alergicznym lub zapalnym,
  • łagodzenie zapalenia spojówek.

Działania niepożądane nieselektywnych agonistów receptorów α to:

  • dyskomfort i podrażnienie błony śluzowej nosa,
  • wzrost ciśnienia krwi,
  • ból głowy,
  • tachykardia.
Ksylometazolina i oksymetazolina wchodzą w skład kropli do nosa stosowanych w leczeniu ostrego nieżytu nosa. Nafazolina jest substancją czynną zarówno kropli do oczu, jak i do nosa.

Tetryzolina

Wskazania do stosowania tetryzoliny to:

  • leczenie nieinfekcyjnego zapalenia spojówek,
  • leczenie nieżytu nosa,
  • zapalenie zatok.

Działania niepożądane tetryzoliny to:

  • przekrwienie błony śluzowej,
  • niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej,
  • zespół suchego oka.
W Polsce tetryzolina wchodzi w skład kropli do oczu (Starazolin, Visine Classic, Visine Comfort) znajdujących zastosowanie w leczeniu nieinfekcyjnego zapalenia spojówek.
Piśmiennictwo:
  1. Olszaniecki R., Wołkow P., Jawień J., Korbut R., (red.) (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Janiec W., (2021). Kompendium farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarski.
  3. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak
Weryfikacja: magister farmacji Joanna Kijewska
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Agonisty recep­torów α-adre­ner­­gicznych"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.