Mechanizm działania agonistów receptorów α₂-adrenergicznych

Receptory α₂ działają za pośrednictwem białka G_i, co powoduje spadek stężenia cyklicznego AMP i zmniejszenie uwalniania noradrenaliny w ośrodkowym układzie nerwowym (działanie na receptory presynaptyczne). W efekcie zmniejsza się ilość noradrenaliny przy receptorach postsynaptycznych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi i zmniejszenia agregacji płytek krwi.

Rycina poniżej przedstawia mechanizm działania receptorów α.

Agonisty receptorów α₂-adrenergicznych

Agonisty receptorów α2-adrenergicznych to:

• klonidyna,
• tyzanidyna,
• brymonidyna.

Klonidyna

Klonidyna może spowodować wzrost ciśnienia przez pobudzenie receptorów α₁ w początkowym okresie stosowania. Silniej jednak pobudza receptory α₂.

Wskazania do stosowania klonidyny to:

• nadciśnienie tętnicze.

Działania niepożądane klonidyny to:

• hipotonia ortostatyczna,
• bradykardia,
• senność,
• obrzęki,
• suchość w ustach.

Brymonidyna

Wskazania do stosowania brymonidyny to:

• zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej,
• jaskra,
• leczenie trądziku różowatego.

Działania niepożądane brymonidyny to:

• nadciśnienie,
• sedacja.

Tyzanidyna

Wskazania do stosowania tyzanidyny to:

• bolesne skurcze mięśni,
• zwiększone napięcie mięśni.

Działania niepożądane tyzanidyny to:

• senność,
• spadek ciśnienia tętniczego,
• bradykardia.