Agonisty receptorów β pobudzają receptory β-adrenergiczne. Mogą być one względem nich specyficzne albo pobudzać dodatkowo receptory α. Agonisty pobudzające selektywnie receptory β₂ znajdują zastosowanie w leczeniu astmy oskrzelowej (przeczytasz o nich w innej części).

Mechanizm działania 

Receptory β₁ zlokalizowane są w sercu a ich pobudzenie powoduje zwiększenie siły i częstości skurczów. Pobudzenie receptorów zlokalizowanych w nerkach skutkuje zwiększeniem wydzielania reniny, a receptorów obecnych w przysadce – zwiększeniem wydzielania wazopresyny. 

Receptory β₂  możesz zaliczyć do autoreceptorów pobudzających uwalnianie noradrenaliny w neuronach adrenergicznych. Znajdują się one w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, oskrzeli oraz przewodu pokarmowego. Ich pobudzenie zmniejsza wydzielanie histaminy z komórek tucznych.  

Specyficzne agonisty receptorów β

Do specyficznych agonistów receptorów β możesz zaliczyć izoprenalinę.

Izoprenalina wskazana jest do:

• stosowania w nagłych wypadkach u pacjentów cierpiących na bradykardię lub blok przedsionkowo-komorowy,
• rozkurczania mięśni gładkich oskrzeli.

Działania niepożądane izoprenaliny to:

• tachykardia,
• zaczerwienienie twarzy,
• bóle głowy.

Niespecyficzne agonisty receptorów β i α 

Do niespecyficznych agonistów receptorów β i α możesz zaliczyć efedrynę i pseudoefedrynę.

Efedryna 

Efedryna jest agonistą receptorów β oraz pośrednio pobudza receptory α poprzez uwalnianie endogennej noradrenaliny z ziarnistości neuronu. Powoduje wzrost ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca oraz rozszerzenie oskrzeli. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg i powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Efedryna znajduje zastosowanie w leczeniu:

• niedociśnienia tętniczego lub ortostatycznego (krople doustne Effortil),
• infekcji dróg oddechowych, ponieważ zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa oraz działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli (syrop Tussipect),
• ostrych stanów zapalnych nosa i zatok przynosowych oraz uczuleniowych stanów zapalnych błony śluzowej nosa, ponieważ zwęża obwodowe naczynia krwionośne i zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa (krople do nosa Efrinol),
• bloku przedsionkowo-komorowego.

W Polsce preparaty zawierające efedrynę dostępne są tylko za okazaniem recepty.

Efedryna to lek z wyboru w leczeniu wstrząsu anafilaktycznego u kobiet ciężarnych (nie obniża przepływu krwi przez macicę i łożysko oraz nie przedostaje się do krwi płodu).

Pseudoefedryna  

Pseudoefedryna (Sudafed) to stereoizomer efedryny. Słabiej niż efedryna obkurcza naczynia krwionośne oraz wykazuje mniejsze działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Pseudoefedryna znajduje zastosowanie w leczeniu:

• nieżytu nosa, ponieważ zmniejsza obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa,
• zapalenia zatok i górnych dróg oddechowych.

Pseudoefedryna wchodzi w skład tabletek oraz proszków do sporządzania roztworu doustnego dostępnych bez recepty.

Pseudoefedryna bywa stosowana w celach pozamedycznych. Służy jako substrat do otrzymywania efedronu w warunkach domowych, czyli substancji o działaniu pobudzającym i euforyzującym. Jest również wykorzystywana jako substrat do syntezy metamfetaminy. Z tego powodu wprowadzono do aptek ograniczenia, które pozwalają na wydanie jedynie 720 mg pseudoefedryny w jednej sprzedaży.

Działania niepożądane efedryny i pseudoefedryny

Działania niepożądane związane ze stosowaniem efedryny i pseudoefedryny to:

• tachykardia,
• wzrost ciśnienia tętniczego,
• ból głowy,
• niepokój,
• bezsenność.

Efedryna i pseudoefedryna są przeciwwskazane u pacjentów cierpiących na nadciśnienie tętnicze, które nie jest kontrolowane. 

Porównanie efedryny i pseudoefedryny

Cechy wspólne efedryny i pseudoefedryny oraz różnice pomiędzy nimi przedstawiono w tabeli poniżej.