Agonisty receptorów β₂

Leki z grupy agonistów receptorów β2 stosowane są w leczeniu astmy oraz POChP. Różnią się one szybkością oraz czasem działania.
Spis treści

Mechanizm działania receptorów β2

Receptory β2 działają za pośrednictwem białka Gs. Ich pobudzenie powoduje wzrost aktywności cyklazy adenylanowej, co prowadzi do zwiększonej produkcji cAMP. Związek ten aktywuje kinazę proteinową A, która odpowiada za fosforylację białek biorących udział w rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego i macicy oraz hamowaniu procesu zapalnego.

Pobudzenie receptorów β nasila glikogenolizę w wątrobie.

Leki te nie są jednak całkowicie selektywne wobec receptorów β2 , więc przy stosowaniu większych dawek możliwe jest pojawienie się działań niepożądanych ze strony serca, takich jak tachykardia.  

Leki stosowane w leczeniu astmy 

Do przerywania napadów astmy oskrzelowej służą β2-adrenomimetyki krótko działające. Należą do nich:

  • terbutalina (nie dostępna w Polsce)
  • fenoterol (Berotec N),
  • salbutamol (Ventolin, Aspulmo).

Działanie tych leków utrzymuje się kilka godzin. Na zdjęciu poniżej znajdują się przykładowe preparaty zawierające w składzie β2-adrenomimetyki krótko działające dostępne w aptece.

Preparaty zawierające w składzie β2-adrenomimetyki krótko działające

β2-adrenomimetyki długodziałające stosowane są głównie w zapobieganiu nocnym napadom astmy. Należą do nich: 

  • salmeterol (Pulmoterol, Serevent),
  • formoterol (Zafiron, Oxodil PPH),
  • bambuterol (nie dostępny w Polsce).

Na zdjęciu poniżej znajdują się przykładowe preparaty zawierające w składzie długo działające β2-adrenomimetyki dostępne w aptece.

Preparaty zawierające w składzie długo działające β2-adrenomimetyki
W leczeniu astmy, podawanie β2-adrenomimetyków powinno być połączone zawsze z glikokortykosteroidem wziewnym, ze względu na większe ryzyko zgonu podczas monoterapii z zastosowaniem β2-adrenomimetyków. Na rynku dostępne są więc preparaty złożone zawierające w składzie β2-adrenomimetyki oraz glikokortykosteroidy. 

Poszczególne leki stosowane w leczeniu astmy omówiono w Tabeli poniżej.

związek początek działania  czas działania 
salbutamol szybki (około 5 min. po przyjęciu leku)krótki (4-6 godzin)
fenoterol szybki (kilka minut po przyjęciu leku)krótki (3-5 godzin)
formoterol szybki (1-3 minuty od przyjęcia leku)długi (12 godzin lub dłużej)
salmeterol wolny (20 minut od przyjęcia leku)długi (12 godzin lub dłużej)
bambuterol wolny długi 
Leki stosowane w leczeniu astmy

Działania niepożądane β2–adrenomimetyków: 

  • hipokaliemia (pobudzenie receptorów β2, powoduje zwiększenie transportu jonów potasu do komórek mięśni szkieletowych, gdzie biorą udział w procesie uwalniania insuliny),
  • hiperglikemia (wynika z nasilenia glikogenolizy w wątrobie),
  • tachykardia (wynika z pobudzenia receptorów β1 w sercu).

Ze względu na działania niepożądane należy zachować ostrożność przy stosowaniu β2-adrenomimetyków u pacjentów chorujących na nadciśnienie tętnicze, cukrzycę, nadczynność tarczycy i zaburzenia pracy serca.  

β2-adrenomimetyki długo i krótko działające występują w postaci aerozoli wziewnych, proszków do inhalacji i roztworów do nebulizacji. Salbutamol dostępny jest dodatkowo w postaci syropu, tabletek oraz roztworu do wstrzykiwań. Doustne stosowanie salbutamolu wiąże się jednak ze zbyt dużym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu krążenia, dlatego obecnie rzadko jest stosowany w tej postaci.

Leki stosowane w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP) 

β2-adrenomimetyki stosowane w leczeniu POChP to:

  • olodaterol (Spiolto Respimat),
  • indakaterol (Ultibro breezhaler),
  • wilanterol (Anoro Ellipta)
  • klenbuterol (używany w weterynarii).

Na zdjęciu poniżej znajdują się przykładowe preparaty zawierające β2-adrenomimetyki stosowane w leczeniu POChP dostępne w aptece.

Preparaty zawierające β2-adrenomimetyki stosowane w leczeniu POChP

Przewlekła obturacyjna choroba płuc charakteryzuje się nadmierną i postępującą reakcją zapalną w oskrzelach która jest odpowiedzią na pyły bądź dym papierosowy znajdujący się w powietrzu.

Zmiany zapalne powstają w wyniku cytolizy i apoptozy komórek pęcherzyków płucnych wywołanych aktywnością komórek układu odpornościowego.  Zmniejszona średnica dróg oddechowych utrudnia swobodny przepływ powietrza, co objawia się uczuciem duszności i kaszlem.  

Działania niepożądane wywoływane przez β2–adrenomimetyki stosowane w POChP są takie same jak u tych, stosowanych w leczeniu astmy:

  • tachykardia,
  • hipokaliemia, 
  • hiperglikemia. 
Nieprawidłowa technika podawania β2–adrenomimetyków zwiększa szansę na wystąpienie działań niepożądanych, ponieważ lek osadza się w jamie ustnej i gardle, zamiast trafić do płuc. Policzki i język są dobrze ukrwione, co zwiększa szansę na przedostanie się substancji czynnej do krwiobiegu i wywołanie działania ogólnoustrojowego (np. tachykardii). Istnieje też ryzyko połknięcia leku, co spowoduje, że będzie się on wchłaniał z przewodu pokarmowego, tak samo jak po podaniu doustnym.

Inne agonisty receptorów β2

Ritodryna to agonista receptorów β2, obecnie niedostępna pod żadną nazwą handlową, ze względu na poważne działania niepożądane związane z jej podawaniem (powikłania sercowo-naczyniowe). Była ona stosowana w celu zmniejszenia czynności skurczowej macicy, aby zapobiec przedwczesnemu porodowi.

Piśmiennictwo:
  1. Olszaniecki R., Wołkow P., Jawień J., Korbut R., (red.) (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Janiec W., (2021). Kompendium farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Brunton L., Hilal-Dandan R., Knollmann B. (2018). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. (13th edition). Mc Graw Hill Education.
  4. Elliott, J. P., & Morrison, J. C. (2013). The evidence regarding maintenance tocolysis. Obstetrics and gynecology international2013, 708023. https://doi.org/10.1155/2013/708023.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak, mgr farm. Joanna Kijewska
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Agonisty receptorów β₂"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.