Antagonisty mineralo­­­kortyko­­­steroidów

Spironolakton i eplerenon to antagonisty mineralokortykosteroidów. Działają na końcowe odcinki kanalików krętych i zbiorczych nerek.
Spis treści

Antagonisty mineralo­­­kortyko­­­steroidów działają poprzez blokowanie receptorów dla aldosteronu, zlokalizowanych w kanalikach krętych i zbiorczych nerek, gdzie odbywa się zagęszczanie moczu, sekrecja do moczu jonów K+ i H+, oraz resorpcja zwrotna Na+.

Aldosteron wnikając do komórek łączy się z receptorem cytoplazmatycznym i w postaci kompleksu przemieszcza się do jądra komórkowego. Tam, reguluje ekspresję genów kodujących białka Na+/K+ – ATP-azy biorącej udział w transporcie jonów sodu i potasu. W wyniku tego dochodzi do zmniejszonego wydalania jonów K+ z moczem, co może skutkować groźną dla życia hiperkaliemią.

Spironolakton

Spironolakton (Spironol, Verospiron) to nieselektywny, kompetycyjny antagonista receptorów dla aldosteronu. Stymuluje diurezę poprzez zwiększenie wydalania sodu w moczu. Po rozpoczęciu przyjmowania leku jego działanie pojawia się po około 2 dniach oraz utrzymuje się przez taki sam czas po zakończeniu terapii.

Wskazania do stosowania spironolaktonu to:

  • hiperaldosteronizm pierwotny,
  • obrzęki w wyniku wtórnego hiperaldosteronizmu,
  • nadciśnienie tętnicze.

Działania niepożądane, które może wywołać stosowanie spironolaktonu to:

  • hiperkaliemia,
  • kwasica metaboliczna,
  • ginekomastia,
  • zaburzenia menstruacji.

Spironolakton może spowodować groźną dla życia hiperkaliemię, dlatego nie należy podawać go przez dłuższy czas u osób z upośledzoną czynnością nerek, oraz przyjmujących inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI).

Eplerenon

Eplerenon (Espiro, Nonpres) to antagonista aldosteronu, jest jednak bardziej selektywny niż spironolakton. Nie wykazuje wpływu na receptory progesteronowe i androgenowe, co zmniejsza nasilenie objawów niepożądanych.

Eplerenon stosowany jest w celu zmniejszenia ryzyka śmiertelności i chorobowości pacjentów z niewydolnością serca, lub po przebytym zawale.

Działania niepożądane, które może wywoływać eplerenon to:

  • hiperkaliemia,
  • zawroty głowy,
  • biegunka, nudności,
  • wysypki skórne.

Interakcje antagonistów mineralokortykosteroidów

Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu lub spironolaktonu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACEI), antagonistami receptora angiotensyny (ARB) oraz innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i preparatami potasu.

Leczenie NLPZ może prowadzić do ostrej niewydolności nerek spowodowanej bezpośrednim działaniem tych leków na filtrację kłębuszkową, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka (pacjentów w podeszłym wieku lub odwodnionych).

Cyklosporyna i takrolimus mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii.

Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów i antagonistów mineralokortykosteroidów może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe (ze względu na zatrzymanie sodu i wody).

Piśmiennictwo:
  1. Janiec W. (red.) (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Korbut, R. (red.) (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
  4. Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Ruth, P., Schaefer-Korting. (2013). Mutschler Farmakologia i Toksykologia. Wydanie trzecie. MedPharm.
  5. Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Wydanie pierwsze. MedPharm.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak, dr n. farm. Karolina Matyjaszczyk-Gwarda
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Antagonisty mineralo­­­kortyko­­­steroidów"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.