Mechanizm działania leków adrenolitycznych polega na blokowaniu receptorów α lub β. Zauważ, że sympatykolityki to z kolei substancje, które w różny sposób hamują uwalnianie noradrenaliny do szczeliny synaptycznej. Efekt działania leków z obu tych grup leków jest podobny, ale różnią się one punktem uchwytu.

Rycina poniżej przedstawia odmienne miejsca działania sympatykolityków i adrenolityków.

Leki wybiórczo blokujące receptory α₁-adrenergiczne

Leki wybiórczo blokujące receptory α₁-adrenergiczne to:

• prazosyna – niedostępna w Polsce,
• tamsulozyna (Omnic, Tamsudil),
• terazosyna (Kornam),
• doksazosyna (Cardura XL, Doxar),
• sylodosyna (Rapaflo),
• alfuzosyna (Dalfaz Uno).

W leczeniu nadciśnienia tętniczego wykorzystuje się prazosynę, terazosynę i doksazosynę.

Zastosowanie antagonistów receptora α₁-adrenergicznego

Leki α₁-adrenolityczne znajdują zastosowanie w leczeniu poniższych jednostek chorobowych:

• nadciśnienie tętnicze, ze względu na działanie zwiotczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych,
• łagodny rozrost gruczołu krokowego, ponieważ rozkurczają mięśniówkę pęcherza moczowego.

W praktyce klinicznej zastosowanie alfa-adrenolityków w leczeniu nadciśnienia jest raczej małe, są one dla chorych ostatnim wyborem. Stosowane są w terapii skojarzonej z diuretykami lub beta-blokerami.

Działania niepożądane leków α₁-adrenolitycznych

Działania niepożądane antagonistów receptora α₁-adrenergicznego to:

• przyspieszenie akcji i zaburzenia rytmu serca,
• niedociśnienie,
• rozszerzenie naczyń skórnych,
• hipotonia po podaniu pierwszej dawki leku.

Doksazosyna może u części pacjentów powodować na początkowym etapie leczenia nagłe spadki ciśnienia krwi, dlatego początkowo zaleca się jej stosowanie na noc. W praktyce stosuje się preparaty o przedłużonym uwalnianiu XL - które zapobiegają nagłym spadkom ciśnienia.

Zastosowanie leków z tej grupy może u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca prowadzić do zaostrzenia objawów choroby.