Mechanizm działania leków adrenolitycznych polega na blokowaniu receptorów α lub β. Zauważ, że sympatykolityki to z kolei substancje, które w różny sposób hamują uwalnianie noradrenaliny do szczeliny synaptycznej. Efekt działania leków z obu tych grup leków jest podobny, ale różnią się one punktem uchwytu.
Rycina poniżej przedstawia odmienne miejsca działania sympatykolityków i adrenolityków.

Leki wybiórczo blokujące receptory α1-adrenergiczne
Leki wybiórczo blokujące receptory α1-adrenergiczne to:
- prazosyna – niedostępna w Polsce,
- tamsulozyna (Omnic, Tamsudil),
- terazosyna (Kornam),
- doksazosyna (Cardura XL, Doxar),
- sylodosyna (Rapaflo),
- alfuzosyna (Dalfaz Uno).
W leczeniu nadciśnienia tętniczego wykorzystuje się prazosynę, terazosynę i doksazosynę.

Zastosowanie antagonistów receptora α1-adrenergicznego
Leki α1-adrenolityczne znajdują zastosowanie w leczeniu poniższych jednostek chorobowych:
- nadciśnienie tętnicze, ze względu na działanie zwiotczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych,
- łagodny rozrost gruczołu krokowego, ponieważ rozkurczają mięśniówkę pęcherza moczowego.
W praktyce klinicznej zastosowanie alfa-adrenolityków w leczeniu nadciśnienia jest raczej małe, są one dla chorych ostatnim wyborem. Stosowane sąw terapii skojarzonej z diuretykami lub beta-blokerami.
Działania niepożądane leków α1-adrenolitycznych
Działania niepożądane antagonistów receptora α1-adrenergicznego to:
- przyspieszenie akcji i zaburzenia rytmu serca,
- niedociśnienie,
- rozszerzenie naczyń skórnych,
- hipotonia po podaniu pierwszej dawki leku.
Doksazosyna może u części pacjentów powodować na początkowym etapie leczenia nagłe spadki ciśnienia krwi, dlatego początkowo zaleca się jej stosowanie na noc. W praktyce stosuje się preparaty o przedłużonym uwalnianiu XL - które zapobiegają nagłym spadkom ciśnienia.
Zastosowanie leków z tej grupy może u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca prowadzić do zaostrzenia objawów choroby.