Nieselektywne leki α-adrenolityczne powodują silne rozszerzenie naczyń krwionośnych, dlatego znajdują zastosowanie w leczeniu stanów skurczowych naczyń obwodowych przed i po operacji gruczolaka rdzenia nadnerczy.
Nieselektywnych antagonistów receptorów α1 i α2 nie należy stosować w terapii nadciśnienia tętniczego, ponieważ pobudzenie receptorów α2 powoduje uwolnienie noradrenaliny, która pobudza receptory β1. Dochodzi więc do przyspieszenia akcji serca i zwiększenia wydzielania reniny.
Antagonisty receptorów α1 i α2 to:
- fenoksybenzamina
- fentolamina.
Fenoksybenzamina
Fenoksybenzamina to silny, nieodwracalny antagonista receptorów α1 i α2. Znajduje zastosowanie w leczeniu guza chromochłonnego.
Fentolamina
Fentolamina odwracalnie blokuje odwracalnie receptory α1 i α2. Znajduje ona zastosowanie w leczeniu przełomu nadciśnieniowego oraz guza chromochłonnego nadnerczy w okresie okołooperacyjnym.
Działania niepożądane nieselektywnych α-adrenolityków
Zablokowanie receptorów α1 i α2-adrenergicznych przez fenoksybenzaminę i fentolaminę powoduje silne rozszerzenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do aktywacji baroreceptorów i w konsekwencji może spowodować tachykardię kompensacyjną.