Charakterystyka receptorów α2-adrenergicznych
Receptory α2 są sprzężone z białkiem Gi, ich pobudzenie powoduje zahamowanie aktywności cyklazy adenylanowej, co prowadzi do zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego AMP (cAMP), a tym samym aktywności zależnej od cAMP kinazy białkowej A (PKA).
Receptory α2 adrenergiczne to:
- autoreceptory w części presynaptycznej układu adrenergicznego,
- receptory postsynaptyczne w mięśniach gładkich naczyń,
- heteroreceptory, które mogą występować na zakończeniach innych neuronów niż adrenergiczne.
Antagonisty receptorów α2 adrenergicznych
Do antagonistów receptorów α2 adrenergicznych możesz zaliczyć johimbinę, która blokuje receptory α2 adrenergiczne, co prowadzi do zwiększonego uwalniania noradrenaliny, nasilenia impulsacji współczulnej i zwiększonego przepływu krwi.
Johimbina była wykorzystywana jako składnik preparatów na odchudzanie, jednak w 2019 roku Komisja Europejska zakazała stosowania tej substancji ze względu na występowanie poważnych działań niepożądanych takich jak bezsenność, drgawki, pobudzenie, wzrost ciśnienia tętniczego, tachykardia, nudności i wymioty.
Johimbina w niektórych krajach stosowana jest jako lek na impotencję.