Charakterystyka receptorów α₂-adrenergicznych

Receptory α₂ są sprzężone z białkiem G_i, ich pobudzenie powoduje zahamowanie aktywności cyklazy adenylanowej, co prowadzi do zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego AMP (cAMP), a tym samym aktywności zależnej od cAMP kinazy białkowej A (PKA).

Receptory α₂ adrenergiczne to:

• autoreceptory w części presynaptycznej układu adrenergicznego,
• receptory postsynaptyczne w mięśniach gładkich naczyń,
• heteroreceptory, które mogą występować na zakończeniach innych neuronów niż adrenergiczne.

Antagonisty receptorów α₂ adrenergicznych

Do antagonistów receptorów α₂ adrenergicznych możesz zaliczyć johimbinę, która blokuje receptory α₂ adrenergiczne, co prowadzi do zwiększonego uwalniania noradrenaliny, nasilenia impulsacji współczulnej i zwiększonego przepływu krwi.

Johimbina była wykorzystywana jako składnik preparatów na odchudzanie, jednak w 2019 roku Komisja Europejska zakazała stosowania tej substancji ze względu na występowanie poważnych działań niepożądanych takich jak bezsenność, drgawki, pobudzenie, wzrost ciśnienia tętniczego, tachykardia, nudności i wymioty.

Johimbina w niektórych krajach stosowana jest jako lek na impotencję.