Leki blokujące receptor leukotrienowy (LTRA, ang. Leukotrienie Receptor Antagonists) są stosowane, u niektórych pacjentów, jako leki kontrolujące w leczeniu astmy oskrzelowej. Antagonisty receptorów leukotrienowych wykazują w monoterapii astmy mniejszą skuteczność niż glikokortykosteroidy i często stosowane są wraz z innymi grupami leków. Mogą być jednak podawane samodzielnie w terapii alergicznego nieżytu nosa.

Lukotrieny nasilają odpowiedź zapalną w oskrzelach, zwiększają reaktywność dróg oddechowych oraz produkcję śluzu, nasilając objawy astmy. Leki antyleukotrienowe to związki hamujące receptor CysLT₁ dla leukotrienów cysteinylowych. W wyniku tego działania następuje zmniejszenie skurczu oskrzeli, wydzielania śluzu, zmniejszenie przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływu eozynofilów.

Montelukast

Montelukast (Asmenol, Milukante, Singulair) jest selektywnym antagonistą, znajdujących się w drogach oddechowych, receptorów CysLT1 leukotrienów cysteinylowych, do których należą: LTC₄, LTD₄, LTE₄. Zablokowanie receptora ogranicza efekty działania leukotrienów. Powoduje to rozkurcz oskrzeli i zmniejszenie obrzęków, poprawiając drożność dróg oddechowych.

Montelukast może wywoływać zmiany zachowania i nastoju.

Zafirlukast

Zafirlukast (niedostępny w Polsce) to lek stosowany w leczeniu astmy, podawany doustnie. Jest kompetencyjnym i selektywnym antagonistą receptorów leukotrienów LTC₄, LTD₄, LTE₄. Lek należy stosować regularnie, zarówno w okresach nasilenia astmy jak i złagodzenia objawów. U niektórych osób może całkowicie hamować ataki astmy spowodowane przez alergeny czy wysiłek fizyczny.

Dodatkowo lek ten hamuje migrację granulocytów do dróg oddechowych oraz hamuje skurcz oskrzeli wywołany przez czynniki zewnętrzne (np. zimne powietrze).

Pranlukast

Pranlukast (niedostępny w Polsce) stosowany jest w leczeniu astmy oraz kataru siennego. Jest kompetencyjnym i selektywnym antagonistą receptorów leukotrienowych LTC₄, LTD₄, LTE₄. Zmniejsza odpowiedź immunologiczną wywołaną alergenem lub nadreaktywnością oskrzeli wywołaną przez histaminę.