Antagonisty witaminy K to warfatyna i acenokumarol. Cała reszta ma znaczenie historyczne.
Mechanizm działania antagonistów witaminy K polega na hamowaniu przemiany witaminy K do postaci aktywnej, czyli chlorochinonu. Skutkiem tego działania jest zmniejszenie wbudowywania kwasu γ-karboksyglutaminowego do syntetyzowanych w wątrobie czynników krzepnięcia krwi, czyniąc je niepełnowartościowymi i niezdolnymi do aktywacji procesu krzepnięcia.
Do czynników hamowanych przez antagonistów witaminy K możesz zaliczyć:
Czynniki krzepnięcia są produkowane w wątrobie w postaci nieaktywnej, do ich aktywacji niezbędna jest witamina K.
Czas protrombinowy pozwala na ocenę aktywności czynnika II, VII i X i jest tym dłuższy, im mniejsza jest aktywność tych czynników. Jego prawidłowa wartość to 12-14 sekund.
Obecnie do oznaczania wyników czasu protrombinowego, wprowadzono współczynnik INR (international normalized ratio), czyli międzynarodowy współczynnik znormalizowany. Uwzględnia on czułość użytej do badania czasu protrombinowego tromboplastyny. Prawidłowe wartości współczynnika INR mieszczą się w zakresie 0,85-1,15.
U większości chorych leczonych antagonistami witaminy K, wystarczające jest utrzymanie wartości współczynnika INR w zakresie 2-3.
Podczas stosowania antagonistów witaminy K należy monitorować krzepliwość krwi. W praktyce używany jest w tym celu wyłącznie współczynnik INR.
Antagonisty witaminy K to:
Obecnie w Polsce dostępne są tylko warfaryna (Warfin) oraz acenokumarol (Acenokumarol WZF, Sintrom). Przykładowe preparaty zawierające antagonisty witaminy K dostępne w aptece znajdują się na zdjęciu poniżej.
Działanie antykoagulacyjne antagonistów witaminy K pojawia się dopiero po wyczerpaniu istniejących zapasów czynników krzepnięcia we krwi. Na początku oparte jest na zmniejszeniu aktywności czynnika VII, którego czas połowicznego wydalania jest najkrótszy (5 godzin), a pełne działanie antykoagulantów występuje dopiero po 2-4 dniach od rozpoczęcia terapii.
Białko C i białko S (wykazujące działanie przeciwkrzepliwe) mają krótszy okres półtrwania niż czynniki krzepnięcia (o działania prokrzepliwym). Na początku terapii antagonistami witaminy K, może się więc pojawić przejściowa nadkrzepliwość. Aby jej zapobiec, należy podawać pacjentowi heparynę drobnocząsteczkową przez pierwsze dni terapii.
Podczas stosowania antagonistów witaminy K mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Antagonisty witaminy K wykazują działanie teratogenne i przenikają do mleka matki.
Wskazania do stosowania antagonistów witaminy K to:
Najważniejsze interakcje antagonistów witaminy K przedstawiono w tabeli poniżej.
| zmniejszenie działania | nasilenie działania |
|---|---|
| neomycyna i gryzeofulwina utrudniają wchłanianie pochodnych kumaryny | niesteroidowe leki przeciwzapalne, sulfonamidy oraz doustne leki przeciwcukrzycowe wypierają antagonistów witaminy K z połączeń z białkami |
| fenytoina, haloperidol, merkaptopuryna, karbamazepina, rifampicyna, gryzeofulwina oraz używany przewlekle etanol wzmagają metabolizm antagonistów witaminy K | disulfiram, allopurynol, amiodaron, chloramfenikol oraz używany sporadycznie, ale w dużych dawkach etanol hamują metabolizm antykoagulantów |
| witamina K, doustne środki antykoncepcyjne oraz pokarm zawierający duże ilości witaminy K (kapusta) działają antagonistycznie względem antagonistów witaminy K | steroidy anaboliczne i heparyna wykazują działanie synergistyczne |
ul. Lipowa 3, 30-702 Kraków
© 2022 Korki z Farmy | 3PG - Knowledge delivered. All Rights Reserved.
Jesteśmy częścią 3PG
Wypowiedz się na temat wpisu "Antagonisty witaminy K"
Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.
