Antagonisty receptorów androgenowych (antyandrogeny) znoszą działanie testosteronu oraz 5α-dihydrotestosteronu w wyniku antagonizmu kompetycyjnego w stosunku do receptorów androgenowych.

Ze względu na działanie teratogenne antyandrogenów, podczas ich stosowania u kobiet zalecane jest jednoczesne stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.

Cyproteron

Cyproteron (Androcur, Diane-35) wykazuje działanie przeciwandrogenowe blokując receptory wrażliwe na testosteron. Posiada dodatkowo działanie gestagenowe. Hamuje wytwarzanie plemników powodując bezpłodność. Lek ten nie powinien być stosowany przed osiągnięciem dojrzałości płciowej.

Wskazania do stosowania cyproteronu to:

• leczenie raka gruczołu krokowego,
• hipergonadyzm,
• maskulinizacja,
• trądzik pospolity,
• łysienie typu androgenowego.

Działania niepożądane związane z stosowaniem cyproteronu to m.in.:

• ginekomastia,
• objawy depresyjne,
• uszkodzenie wątroby.

Abirateron

Abirateron (Zytiga) zaliczany jest do inhibitorów syntezy androgenów. Hamuje on aktywność cytochromu CYP17, który posiada aktywność 17α-hydroksylazy i 17,20-liazy. Enzymy te biorą udział w biosyntezie testosteronu w komórkach.

Abiraten jest stosowany w skojarzeniu z prednizolonem lub prednizonem w leczeniu:

• hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego wysokiego ryzyka z przerzutami,
• opornego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami.

Działania niepożądane, które może wywołać stosowanie leku to:

• zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych,
• nadciśnienie,
• hipokaliemia.

Flutamid

Flutamid (Apo-Flutam) hamuje 5α-reduktazę, a także blokuje transport dihydrotestosteronu do komórek, nie wykazuje działania antygonadotropowego. W ustroju ulega przemianie do 2-hydroksyflutamidu, który również hamuje działanie androgenów.

Flutamid jest wskazany do stosowania w zaawansowanej postaci raka gruczołu krokowego.

Działania niepożądane związane z stosowaniem flutamidu to:

• zaburzenia czynności układu oddechowego,
• ginekomastia,
• niedokrwistość hemolityczna.