Antygestageny jako antagonisty receptorów progesteronu hamują prawidłowy cykl rozwojowy błony śluzowej macicy. W terapii stosowane są dwa leki z tej grupy:

• mifepriston,
• uliprystal.

Mifepriston

Mifepriston (niedostępny w Polsce) obniża poziom endogennego progesteronu, hamuje jego biosyntezę oraz unieczynnia ten krążący w organizmie oraz blokuje receptory dla progesteronu w macicy. Podany przed owulacją nie dopuszcza do jej wystąpienia, natomiast podany podczas ciąży może powodować poronienie.

W większych dawkach wykazuje działanie antagonistyczne na receptory dla glikokortykosteroidów w przysadce i podwzgórzu. Powoduje to zwiększenie stężenia kortyzolu w krwi przy jednoczesnym zablokowaniu jego działania.

Mifepriston jest stosowany jako środek poronny, a także w leczeniu takich chorób jak:

• podwyższone stężenie kortyzolu i wywołana przez nie wtórna hiperglikemia,
• choroba Cushinga.

Mifepriston jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane wynikające z stosowania leku to:

• nadciśnienie tętnicze,
• zmęczenie,
• bóle stawów,
• przerost endometrium.

Uliprystal

Uliprystal (EllaOne) to modulator receptora progesteronowego, działający antagonistycznie i agonistycznie na receptory, uniemożliwiając wiązanie się do nich progesteronu. Generalnie działanie antykoncepcyjne uliprystalu związane jest z opóźnianiem owulacji. Jego działanie różni się w zależności od momentu cyklu w jakim jest podany:

• w środku fazy folikularnej hamuje dojrzewanie pęcherzyka i zmniejsza stężenie estradiolu opóźniając pęknięcie pęcherzyka,
• w początkowej fazie lutealnej zmniejsza grubość endometrium.

Wskazania do stosowania uliprystalu to:

• łagodzenie krwawienia przed operacją usuwania mięsaków macicy,
• antykoncepcja awaryjna (do 5 dni po stosunku).

Działania niepożądane związane ze stosowaniem uliprystalu to:

• ból głowy,
• ból brzucha,
• brak miesiączki.