Antygestageny jako antagonisty receptorów progesteronu hamują prawidłowy cykl rozwojowy błony śluzowej macicy. W terapii stosowane są dwa leki z tej grupy:
- mifepriston,
- uliprystal.
Mifepriston
Mifepriston (niedostępny w Polsce) obniża poziom endogennego progesteronu, hamuje jego biosyntezę oraz unieczynnia ten krążący w organizmie oraz blokuje receptory dla progesteronu w macicy. Podany przed owulacją nie dopuszcza do jej wystąpienia, natomiast podany podczas ciąży może powodować poronienie.
W większych dawkach wykazuje działanie antagonistyczne na receptory dla glikokortykosteroidów w przysadce i podwzgórzu. Powoduje to zwiększenie stężenia kortyzolu w krwi przy jednoczesnym zablokowaniu jego działania.
Mifepriston jest stosowany jako środek poronny, a także w leczeniu takich chorób jak:
- podwyższone stężenie kortyzolu i wywołana przez nie wtórna hiperglikemia,
- choroba Cushinga.
Mifepriston jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.
Działania niepożądane wynikające z stosowania leku to:
- nadciśnienie tętnicze,
- zmęczenie,
- bóle stawów,
- przerost endometrium.
Uliprystal
Uliprystal (EllaOne) to modulator receptora progesteronowego, działający antagonistycznie i agonistycznie na receptory, uniemożliwiając wiązanie się do nich progesteronu. Generalnie działanie antykoncepcyjne uliprystalu związane jest z opóźnianiem owulacji. Jego działanie różni się w zależności od momentu cyklu w jakim jest podany:
- w środku fazy folikularnej
hamuje dojrzewanie pęcherzyka i zmniejsza stężenie estradiolu opóźniając pęknięcie pęcherzyka, - w początkowej fazie lutealnej
zmniejsza grubość endometrium.
Wskazania do stosowania uliprystalu to:
- łagodzenie krwawienia przed operacją usuwania mięsaków macicy,
- antykoncepcja awaryjna (do 5 dni po stosunku).
Działania niepożądane związane ze stosowaniem uliprystalu to:
- ból głowy,
- ból brzucha,
- brak miesiączki.