Anty­gestageny i modulatory recep­torów

Antygestageny jako selektywne modulatory receptorów dla progesteronu wykazują zróżnicowane działanie w zależności od tkanki, w której zlokalizowane są receptory.
Spis treści

Antygestageny jako antagonisty receptorów progesteronu hamują prawidłowy cykl rozwojowy błony śluzowej macicy. W terapii stosowane są dwa leki z tej grupy:

  • mifepriston,
  • uliprystal.

Mifepriston

Mifepriston (niedostępny w Polsce) obniża poziom endogennego progesteronu, hamuje jego biosyntezę oraz unieczynnia ten krążący w organizmie oraz blokuje receptory dla progesteronu w macicy. Podany przed owulacją nie dopuszcza do jej wystąpienia, natomiast podany podczas ciąży może powodować poronienie.

W większych dawkach wykazuje działanie antagonistyczne na receptory dla glikokortykosteroidów w przysadce i podwzgórzu. Powoduje to zwiększenie stężenia kortyzolu w krwi przy jednoczesnym zablokowaniu jego działania.

Mifepriston jest stosowany jako środek poronny, a także w leczeniu takich chorób jak:

  • podwyższone stężenie kortyzolu i wywołana przez nie wtórna hiperglikemia,
  • choroba Cushinga.

Mifepriston jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane wynikające z stosowania leku to:

  • nadciśnienie tętnicze,
  • zmęczenie,
  • bóle stawów,
  • przerost endometrium.

Uliprystal

Uliprystal (EllaOne) to modulator receptora progesteronowego, działający antagonistycznie i agonistycznie na receptory, uniemożliwiając wiązanie się do nich progesteronu. Generalnie działanie antykoncepcyjne uliprystalu związane jest z opóźnianiem owulacji. Jego działanie różni się w zależności od momentu cyklu w jakim jest podany:

  • w środku fazy folikularnej hamuje dojrzewanie pęcherzyka i zmniejsza stężenie estradiolu opóźniając pęknięcie pęcherzyka,
  • w początkowej fazie lutealnej zmniejsza grubość endometrium.

Wskazania do stosowania uliprystalu to:

  • łagodzenie krwawienia przed operacją usuwania mięsaków macicy,
  • antykoncepcja awaryjna (do 5 dni po stosunku).

Działania niepożądane związane ze stosowaniem uliprystalu to:

  • ból głowy,
  • ból brzucha,
  • brak miesiączki.
Piśmiennictwo:
  1. Janiec W. (red.) (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Jawień, J., Korbut, R., Olszanecki, R, Wołkow, P. (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie
  3. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
  4. Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Ruth, P., Schaefer-Korting. (2013). Mutschler Farmakologia i Toksykologia. Wydanie trzecie. MedPharm.
  5. Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Wydanie pierwsze. MedPharm.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: dr n. farm. Karolina Matyjaszczyk-Gwarda, Ksenia Urbaniak
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Anty­gestageny i modulatory recep­torów"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.