Biguanidy stosowane są przede wszystkim w leczeniu cukrzycy typu 2. Nie zwiększają produkcji insuliny, więc nie powodują hipoglikemii. Obecnie jedynym stosowanym lekiem z grupy biguanidyn jest metformina.

Mechanizm działania

Mechanizm działania metforminy nie jest do końca poznany. Wiadomo, że zachowuje się ona jak inhibitor łańcucha oddechowego, czego wynikiem jest zwiększenie stężenia AMP i spadek stężenia ATP, co z kolei pobudza aktywność kinazy proteinowej aktywowanej przez AMP (AMPK). Aktywacja AMPK powoduje:

• zmniejszenie wątrobowej produkcji glukozy poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy,
• zwiększenie zużycia glukozy przez mięśnie poprzez wzrost kinazy tyrozyny wzrost syntezy glikogenu wzrost liczby i aktywności GLUT4 i 1T-4,
• zmniejszenie wchłaniania węglowodanów,
• zwiększenie utleniania kwasów tłuszczowych,
• nieznaczne obniżenie stężenia LDL,
• nasilenie fibrynolizy,
• spadek agregacji płytek krwi,
• zwiększenie syntazy NO.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania metforminy są:

• cukrzyca typu 2 (lek pierwszego wyboru),
• zespół policystycznych jajników,
• niealkoholowe stłuszczenie wątroby.

Metformina ma także potencjalne działanie przeciwnowotworowe, gdyż aktywacja AMPK poprzez hamowanie szlaku mTOR prowadzi do obniżenia syntezy białka oraz zahamowania wzrostu i proliferacji komórek.

Działania niepożądane

Stosowanie metforminy może powodować następujące działania niepożądane:

• metaliczny posmak w ustach,
• biegunka,
• nudności,
• jadłowstręt,
• kwasica mleczanowa,
• zmniejszenie wchłaniania wit. B₁₂ i kwasu foliowego.

Przeciwwskazania

Metforminy nie powinno się stosować u pacjentów z następującymi schorzeniami i chorobami:

• nadużywanie alkoholu,
• ciężkie infekcje,
• udar mózgu,
• choroba wieńcowa,
• niedokrwienie kończyn dolnych.