Mechanizm działania
Bisfosfoniany zawierają w swojej strukturze dwie grupy fosfonianowe, dzięki czemu wykazują duże powinowactwo do hydroksyapatytów kości. Łączą się z nimi tworząc wiązania, które oporne są na hydrolizę enzymatyczną. W takiej postaci zostają wbudowane w aktywne miejsca przebudowy kości. Uwolnione bisfosfoniany zostają wchłonięte do osteoklastów, w których są metabolizowane. Produkty metabolizmu bisfosfonianów indukują apoptozę osteoklastów, co chroni kość przed ich resorpcyjnym działaniem.
Leki z grupy bisfosfonianów
Bisfosfoniany dzielimy na trzy generacje.
Bisfosfoniany I generacji (nie zawierają w budowie atomu azotu):
- klodronian (Bonefos) – zarejestrowany, ale niedostępny w Polsce.
- etydronian i tyludronian – obecnie niedostępne, stosowane dawniej.
Bisfosfoniany II genereacji (zawierają w budowie atom azotu):
- alendronian (Ostemax, Alendran, Alendrogen, Alendronat Bluefish, Alendronate Arrow, Alendronic Acid Genoptim, Ostenil, Ostolek, Sedron) – podawany doustnie raz na tydzień.
- pamidronian (Pamifos) – podawany w pojedynczej infuzji co 4 tygodnie (stosowany w leczeniu szpiczaka mnogiego i przy przerzutach nowotworowych do kości), w postaci pojedynczej infuzji raz na tydzień (w przypadku choroby Pageta).
- ibandronian (Bonviva, Ibandronat Apotex, Ibandronic Acid Accord, Kefort, Nucodran, Osagrand, Ossica) – podawany doustnie raz na miesiąc oraz w formie infuzji co 3-4 tygodnie.
Bisfosfoniany III generacji (również zawierają w budowie atom azotu):
- ryzedronian (Risendros) – podawany doustnie raz na tydzień.
- zolendronian (Osporil, Zerlinda, Zoledronic Acid Accord, Zomikos) – podawany w formie infuzji co 3-4 tygodnie.
Lek | Droga podania |
---|---|
Alendronian | doustnie |
Pamidronian | infuzja dożylna |
Ibandronian | doustnie, infuzja, iniekcja |
Rizedronian | doustnie |
zolendronian | infuzja dożylna |

Wskazania
Bisfosfoniany stosowane są głównie w leczeniu osteoporozy (w tym pomenopauzalnej), leczenia bólów nowotworowych spowodowanych przerzutami do kości oraz w hiperkalcemii spowodowanej przez nowotwór.
Działania niepożądane
Działania niepożądane bisfosfonianów obejmują
- podrażnienie górnego odcinka przewodu pokarmowego,
- bóle brzucha,
- zwiększenie krzepliwości krwi,
- martwica kości szczęki,
- bóle kości i mięśni.
Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego mogą być zmnimalizowane poprzez właściwe przyjęcie leku doustnego. Lek należy przyjmowaćw pozycji wyprostowanej, rano, na czczo, popijając szklanką wody i należy pozostawać w tej pozycji i nie jeść oraz nie pić przez 30-60 minut.
Przeciwwsazania
Przeciwwskazaniami do stosowania bisfosfonianów są:
- niewydolność nerek,
- ciąża,
- nadwrażliwość na lek,
- hipokalcemia.
Interakcje
Środki zobojętniające oraz inne preparaty zawierające wapń, magnez, żelazo czy glin zmniejszają wchłanianie bisfosfonianów. Dotyczy to również pokarmów bogatych w te pierwiastki, np. mleka. Dlatego ważne jest zachowanie odpowiedniego odstępu pomiędzy przyjmowaniem tych preparatów.