Reaktywatory acetylocholinoesterazy podawane są, łącznie z atropiną, w trakcie zatrucia nieodwracalnymi inhibitorami acetylocholinoesterazy. Uwalniają one zablokowany enzym, normalizując tym samym procesy metaboliczne.
Odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy znajdują zastosowanie m.in. w leczeniu nużliwości mięśni i choroby Aizheimera. Wśród nieodwracalnych inhibitorów stosowany w medycynie jest tylko ekotiopat, w celu leczenia jaskry z zamkniętym kątem przesączania.
Antagonisty receptorów muskarynowych znajdują zastosowanie w leczeniu astmy i POChP, nietrzymania moczu oraz choroby wrzodowej. Stosowane są też w okulistyce w celu rozszerzenia źrenicy. Bromek ipratropium wchodzi w skład kropli do nosa, które są stosowane w leczeniu wodnistego kataru.
Receptory cholinergiczne ze względu na budowę i mechanizm przekazywania sygnału, dzielone są na dwie klasy, których tradycyjne nazwy pochodzą od działających na nie agonistów. Wyróżniamy receptory nikotynowe i receptory muskarynowe.
