Cholino­lityki stosowane w chorobach dróg odde­chowych

Cholinolityki są stosowane w leczeniu chorób dróg oddechowych takich jak astma czy POChP. Hamują działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe i powodują rozkurczenie oskrzeli.
Spis treści

Leki cholinolityczne stosowane w leczeniu chorób dróg oddechowych podawane są głównie wziewnie. Cholinolityki działają wspomagająco w leczeniu astmy oskrzelowej, a w POChP są lekami pierwszego wyboru.

Mechanizm działania

Acetylocholina jest przekaźnikiem układu cholinergicznego, który jest zaangażowany w regulację napięcia mięśni gładkich oskrzeli oraz wydzielanie śluzu w drogach oddechowych. Dzięki blokowaniu działania acetylocholiny na receptory muskarynowe zlokalizowane w mięśniach gładkich dróg oddechowych, cholinolityki powodują rozszerzenie oskrzeli oraz redukcję wydzielania śluzu.

Warto zwrócić uwagę, że leki z tej grupy nie hamują działania innych substancji wpływających na oskrzela, takich jak histamina czy leukotrieny, nie wpływają również na przepuszczalność naczyń krwionośnych czy przewlekły stan zapalny, dlatego nie są stosowane rutynowo w leczeniu astmy.

Mechanizm działania cholinolityków stosowanych w POChP.

Podobnie jak β-mimetyki leki blokujące receptory muskarynowe również możemy podzielić w zależności od długości działania. Wyróżniamy cholinolityki:

  • krótko działające (SAMA, ang. short-acting muscarinics antagonists),
  • długo działające (LAMA, ang. long-acting muscarinics antagonists)

Cholinolityki krótko działające

Do cholinolityków o krótkim czasie działania zaliczamy:

  • bromek ipratropium w postaci aerozolu wziewnego (Atrodicl, Atrovent N) lub roztworu do nebulizacji (Atrovent),
  • bromek oksytropium (niedostępne w Polsce).

Cholinolityki krótko działające są stosowane jako leki alternatywne u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować agonistów receptorów β2.

Bromek ipratropium

Bromek ipratropium blokuje głównie receptory muskarynowe typu M3 i M2. Charakteryzuje się szybkim i krótkim działaniem (początek działania około 15 minut po podaniu, czas działania 3-6 godzin).

Bromek oksytropium

Stosowanie tego leku w postaci bromku oksytropium pozwala uniknąć efektów ośrodkowych. Po podaniu działa on antagonistycznie do acetyocholiny i rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli. Działanie oksytropium rozpoczyna się około 15 minut po podaniu i utrzymuje do 1-2 godzin.

Działania niepożądane

Działania niepożądane cholinolityków krótko działających to:

  • suchość błony śluzowej oczu i nosa,
  • ból głowy,
  • migotanie przedsionków,
  • zaburzenia akomodacji,
  • zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego.

Cholinolityki długo działające

Do cholinolityków długo działających należą:

  • bromek tiotropium w postaci proszku do inhalacji (Braltus, Spiriva, Srivasso) lub inhalatora miękkiej mgły (Spiriva Respimat),
  • glikopironium w postaci proszku do inhalacji (Seebri Breezhaler, w: Ultibro Breezhaler),
  • umeklidynium w postaci proszku do inhalacji (Incruse Ellipta),
  • aklidynium (Bretaris Genuair),
  • rewefenacyna (niedostępna w Polsce).

Leki te stosowane są głównie w leczeniu POChP oraz w leczeniu ciężkich postaci astmy.

Tiotropium

Tiotropium wykazuje powinowactwo do różnych typów receptorów muskarynowych zlokalizowanych w mięśniach gładkich ściany oskrzeli (od M1 do M5, wykazuje najsilniejsze powinowactwo do receptorów M3). Tiotropium działa do 24 godzin, bardzo długie działanie jest spowodowane powolnym odłączaniem się leku od receptora.

Aklidynium

Aklidynium blokuje receptory muskarynowe M3 prowadząc do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i rozkurczenia oskrzeli. Lek ten jest podawany drogą wziewną.

Umeklidynium

Umeklidynium również działa na receptory typu M3, jednak działa znacznie dłużej niż aklidynium, nawet do 24 godzin.

Glikopironium

Glikopironium jest bardziej selektywne wobec receptorów muskarynowych typu M3 niż M2. Wykazuje takie samo działanie jak inne leki z tej grupy. Glikopironium stosowane jest w postaci inhalacji w leczeniu POChP.

Rewefenacyna

Rewefenacyna wykazuje powinowactwo do receptorów muskarynowych M1-M5. W mięśniach gładkich dróg oddechowych blokuje receptory M3 powodując rozszerzenie oskrzeli. Lek ten stosowany jest w postaci inhalacji w leczeniu POChP.

Działania niepożądane

Cholinolityki długo działające mogą powodować działania niepożądane takie jak:

  • zapalenie zatok,
  • kaszel,
  • ból głowy.
Piśmiennictwo:
  1. Janiec, W. (red.) (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Korbut, R. (red.) (2017). Farmakologia. Wydawnictwo lekarskie PZWL
  3. Ciegła, U., Folwarczna, J., Janas, A., Janiec, R., Janiec, W., Kaczmarczyk – Sedlak, I., Londzin, P., Nowińska, B., Podwińska, E., Pytlik, E., Śliwiński, L., Ireneusz- Trzeciak, H., (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  4. Jawień, J., Korbut, R., Olszanecki, R, Wołkow, P. (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  5. Bujak-Gliżycka, B., Gębska A., Jakubowski, A., Jawień, J., Korbut, R., Lorkowski, B., Marcinkiewicz, E., Olszanecki, R, Wołkow, P., Woroń, J. (2009). Farmakologia po prostu. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego.
  6. Rajtar-Cynke G., (2015). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  7. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
  8. Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Ruth, P., Schaefer-Korting. (2013). Mutschler Farmakologia i Toksykologia. Wydanie trzecie. MedPharm.
  9. Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Wydanie pierwsze. MedPharm
Data ostatniej aktualizacji: 5 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak, dr n. farm. Karolina Matyjaszczyk-Gwarda
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Cholino­lityki stosowane w chorobach dróg odde­chowych"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.