Estrogeny to (obok progesteronu) najważniejsze najważniejsze żeńskie hormony płciowe. U kobiet synteza estrogenów zachodzi przede wszystkim w jajnikach i jest pobudzana przez gonadotropiny (FSH i LH) wydzielane przez przysadkę.

Synteza żeńskich hormonów płciowych zachodzi w komórkach osłonki i komórkach ziarnistych jajników. Lutropina (LH) pobudza komórki osłonki do syntezy androstendionu z cholesterolu, a w kolejnym etapie do przekształcenia androstendionu w testosteron. Powstałe androgeny wychwytywane są przez komórki ziarniste pęcherzyków i tam pod wpływem folikulotropiny (FSH) ulegają za pomocą aromatazy przekształceniu w estrogeny (odpowiednio androstendion w estron oraz testosteron w estradiol).

U mężczyzn estrogeny powstają w niewielkich ilościach w komórkach Leydiga oraz w warstwie siatkowatej kory nadnerczy.

Estrogeny wiążą się z jądrowymi receptorami estrogenowymi wpływając na ekspresję genów, oraz receptorami zlokalizowanymi w błonie komórkowej, wywołując działania niegenomowe. 

Efekty działania estrogenów

Estrogeny wywołują szereg efektów, do których zaliczyć można m.in.:

• wpływ na rozwój żeńskich narządów rodnych oraz II-rzędowych i III-rzędowych cech płciowych,
• wywoływanie wraz z gestagenami cyklicznych zmian błony śluzowej macicy i lepkości wydzieliny szyjkowej,
• zwiększanie krzepliwości krwi (poprzez zwiększenie stężenia czynników krzepnięcia II, VII, IX, X, i zmniejszenie stężenia antytrombiny),
• zwiększanie stężenia triglicerydów i frakcji HDL cholesterolu, a zmniejszenie stężenia LDL cholesterolu,
• zatrzymanie w organizmie jonów sodu i wody,
• zwiększanie wrażliwości macicy na działanie oksytocyny,
• hamowanie procesu osteolizy, oraz pośrednio zwiększanie aktywności osteoblastów,
• zwiększanie zawartości elementów elastycznych w skórze.

Estrogeny bardzo dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, jednak ulegają szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu. 

Naturalne estrogeny

Do naturalnych (czyli bez chemicznych modyfikacji struktury) estrogenów zaliczamy:

• estradiol,
• estriol,
• estron.

Estradiol

Estradiol to naturalny estrogen powstający w organizmie z estronu przy pomocy dehydrogenazy 3β-hydroksysteroidowej, lub z testosteronu w reakcji katalizowanej przez aromatazę.

Wskazania do stosowania estradiolu to:

• antykoncepcja hormonalna,
• pierwotna niedoczynność jajników,
• atroficzne zapalenie pochwy,
• profilaktyka osteoporozy,
• hormonalna terapia zastępcza.

Preparaty zawierające estradiol to m.in.:

• Systen 50 – w postaci systemu transdermalnego w formie plastrów,
• Estrofem – w postaci tabletek doustnych,
• Activelle – zawierający połączenie estradiolu i noretysteron, w postaci tabletek doustnych,
• Lenzetto – w postaci aerozolu do stosowania na skórę,
• Vagifem – w postaci tabletek dopochwowych,
• Divigel – w postaci żelu do stosowania na skórę.

Estriol

Estriol to estrogen, który odgrywa największą role w czasie ciąży, gdy produkowany jest przez łożysko. W lecznictwie stosowany jest głównie miejscowo w leczeniu zmian zapalnych pochwy, sromu, zrośnięciu warg sromowych oraz objawów niedoboru estrogenów w obrębie pochwy.

Preparaty zawierające estriol to m.in.:

• Gynoflor – zawierający połączenie estriolu i liofilizatu bakterii Lactobacillus acidophilus w postaci tabletek dopochwowych,
• Oeklop – w postaci kremu dopochwowego,
• Ovestin – w postaci tabletek doustnych, kremu lub globulek dopochwowych.

Syntetyczne estrogeny

Estrogeny syntetyczne (czyli zmodyfikowane strukturalnie) są najczęściej wykorzystywane w antykoncepcji hormonalnej. Zaliczamy do nich:

• etynyloestradiol,
• mestranol.

Etynyloestradiol

Etynyloestradiol działa dużo silniej i dłużej niż estradiol.

Wskazania do stosowania etynyloestradiolu to:

• antykoncepcja hormonalna,
• hipogonadyzm u kobiet,
• rak sutka,
• rak gruczołu krokowego.

Preparaty zawierające etynyloestradiol to m.in:

• Microgynon 21 (zawierajacy połączenie etynyloestradiol + lewonogestrel),
• Vibin (zawierajacy połączenie drosperydon + etynyloestradiol),
• Novynette (zawierajacy połączenie destrogel + etynyloestradiol),
• Antyvia (zawierajacy połączenie dienogest + etynyloestradiol),
• Yasmin (zawierajacy połączenie drosperydon + etynyloestradiol).

Działania niepożądane związane z stosowaniem estrogenów

Estrogeny mogą wywoływać takie działania niepożądane jak:

• wzrost ryzyka przerostu endometrium, raka endometrium i gruczołu sutkowego, w przypadku podawania samych estrogenów,
• wzrost ryzyka choroby zakrzepowo – zatorowej,
• tkliwość (zwiększone napięcie) gruczołów sutkowych,
• plamienia i krwawienia z dróg rodnych,
• nudności, wymioty, jadłowstręt,
• bóle głowy,
• retencja jonów sodowych i wody (co powoduje obrzęki),
• zaburzenia metabolizmu węglowodanów (zmniejszenie tolerancji glukozy),
• zaburzenia funkcji wątroby, żółtaczka cholestatyczna (stymulacja wydzielania cholesterolu do żółci),
• zwiększenie masy ciała.