Estrogeny

Do naturalnych estrogenów zaliczamy estradiol i estriol. W lecznictwie stosowane są również syntetyczne pochodne, do których zaliczamy m.in. etynyloestradiol.
Spis treści

Estrogeny to (obok progesteronu) najważniejsze najważniejsze żeńskie hormony płciowe. U kobiet synteza estrogenów zachodzi przede wszystkim w jajnikach i jest pobudzana przez gonadotropiny (FSH i LH) wydzielane przez przysadkę.

Synteza żeńskich hormonów płciowych zachodzi w komórkach osłonki i komórkach ziarnistych jajników. Lutropina (LH) pobudza komórki osłonki do syntezy androstendionu z cholesterolu, a w kolejnym etapie do przekształcenia androstendionu w testosteron. Powstałe androgeny wychwytywane są przez komórki ziarniste pęcherzyków i tam pod wpływem folikulotropiny (FSH) ulegają za pomocą aromatazy przekształceniu w estrogeny (odpowiednio androstendion w estron oraz testosteron w estradiol).

Szlak syntezy estrogenów.

U mężczyzn estrogeny powstają w niewielkich ilościach w komórkach Leydiga oraz w warstwie siatkowatej kory nadnerczy.

Estrogeny wiążą się z jądrowymi receptorami estrogenowymi wpływając na ekspresję genów, oraz receptorami zlokalizowanymi w błonie komórkowej, wywołując działania niegenomowe. 

Efekty działania estrogenów

Estrogeny wywołują szereg efektów, do których zaliczyć można m.in.:

  • wpływ na rozwój żeńskich narządów rodnych oraz II-rzędowych i III-rzędowych cech płciowych,
  • wywoływanie wraz z gestagenami cyklicznych zmian błony śluzowej macicy i lepkości wydzieliny szyjkowej,
  • zwiększanie krzepliwości krwi (poprzez zwiększenie stężenia czynników krzepnięcia II, VII, IX, X, i zmniejszenie stężenia antytrombiny),
  • zwiększanie stężenia triglicerydów i frakcji HDL cholesterolu, a zmniejszenie stężenia LDL cholesterolu,
  • zatrzymanie w organizmie jonów sodu i wody,
  • zwiększanie wrażliwości macicy na działanie oksytocyny,
  • hamowanie procesu osteolizy, oraz pośrednio zwiększanie aktywności osteoblastów,
  • zwiększanie zawartości elementów elastycznych w skórze.
Estrogeny bardzo dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, jednak ulegają szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu. 

Naturalne estrogeny

Do naturalnych (czyli bez chemicznych modyfikacji struktury) estrogenów zaliczamy:

  • estradiol,
  • estriol,
  • estron.

Estradiol

Estradiol to naturalny estrogen powstający w organizmie z estronu przy pomocy dehydrogenazy 3β-hydroksysteroidowej, lub z testosteronu w reakcji katalizowanej przez aromatazę.

Wskazania do stosowania estradiolu to:

  • antykoncepcja hormonalna,
  • pierwotna niedoczynność jajników,
  • atroficzne zapalenie pochwy,
  • profilaktyka osteoporozy,
  • hormonalna terapia zastępcza.

Preparaty zawierające estradiol to m.in.:

  • Systen 50 – w postaci systemu transdermalnego w formie plastrów,
  • Estrofem – w postaci tabletek doustnych,
  • Activelle – zawierający połączenie estradiolu i noretysteron, w postaci tabletek doustnych,
  • Lenzetto – w postaci aerozolu do stosowania na skórę,
  • Vagifem – w postaci tabletek dopochwowych,
  • Divigel – w postaci żelu do stosowania na skórę.

Estriol

Estriol to estrogen, który odgrywa największą role w czasie ciąży, gdy produkowany jest przez łożysko. W lecznictwie stosowany jest głównie miejscowo w leczeniu zmian zapalnych pochwy, sromu, zrośnięciu warg sromowych oraz objawów niedoboru estrogenów w obrębie pochwy.

Preparaty zawierające estriol to m.in.:

  • Gynoflor – zawierający połączenie estriolu i liofilizatu bakterii Lactobacillus acidophilus w postaci tabletek dopochwowych,
  • Oeklop – w postaci kremu dopochwowego,
  • Ovestin – w postaci tabletek doustnych, kremu lub globulek dopochwowych.

Syntetyczne estrogeny

Estrogeny syntetyczne (czyli zmodyfikowane strukturalnie) są najczęściej wykorzystywane w antykoncepcji hormonalnej. Zaliczamy do nich:

  • etynyloestradiol,
  • mestranol.

Etynyloestradiol

Etynyloestradiol działa dużo silniej i dłużej niż estradiol.

Wskazania do stosowania etynyloestradiolu to:

  • antykoncepcja hormonalna,
  • hipogonadyzm u kobiet,
  • rak sutka,
  • rak gruczołu krokowego.

Preparaty zawierające etynyloestradiol to m.in:

  • Microgynon 21 (zawierajacy połączenie etynyloestradiol + lewonogestrel),
  • Vibin (zawierajacy połączenie drosperydon + etynyloestradiol),
  • Novynette (zawierajacy połączenie destrogel + etynyloestradiol),
  • Antyvia (zawierajacy połączenie dienogest + etynyloestradiol),
  • Yasmin (zawierajacy połączenie drosperydon + etynyloestradiol).

Działania niepożądane związane z stosowaniem estrogenów

Estrogeny mogą wywoływać takie działania niepożądane jak:

  • wzrost ryzyka przerostu endometrium, raka endometrium i gruczołu sutkowego, w przypadku podawania samych estrogenów,
  • wzrost ryzyka choroby zakrzepowo – zatorowej,
  • tkliwość (zwiększone napięcie) gruczołów sutkowych,
  • plamienia i krwawienia z dróg rodnych,
  • nudności, wymioty, jadłowstręt,
  • bóle głowy,
  • retencja jonów sodowych i wody (co powoduje obrzęki),
  • zaburzenia metabolizmu węglowodanów (zmniejszenie tolerancji glukozy),
  • zaburzenia funkcji wątroby, żółtaczka cholestatyczna (stymulacja wydzielania cholesterolu do żółci),
  • zwiększenie masy ciała.
Piśmiennictwo:
  1. Janiec W. (red.) (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Jawień, J., Korbut, R., Olszanecki, R, Wołkow, P. (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
  4. Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Ruth, P., Schaefer-Korting. (2013). Mutschler Farmakologia i Toksykologia. Wydanie trzecie. MedPharm.
  5. Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Wydanie pierwsze. MedPharm.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak, dr n. farm. Karolina Matyjaszczyk-Gwarda
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Estrogeny"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.