Podział glikozydów

Glikozydy podzielono pierwotnie na 3 grupy:

• glikozydy grupy I – krótkodziałające, niekumulujące się glikozydy konwalii, miłka wiosennego, oleandra, cebuli morskiej czy strofantusa,
• glikozydy grupy II – o średnim czasie działania i średniej kumulacji, należą do nich zanatozyd C, digoksyna czy gitoksyna,
• glikozydy grupy III – silnie i długo działające, kumulujące się – lanatozyd A, acetylodigitoksyna, digitoksyna.

Obecnie w Polsce stosowane są tylko digoksyna (Digoxin TEVA) i metyldigoksyna (Bemecor).

Digoksyna to glikozyd wyizolowany z naparstnicy wełnistej (Digitalis lanata). Metylodigoksyna jest pochodną digoksyny. Jest ona lepiej rozpuszczalna w tłuszczach wchłania się lepiej i szybciej niż digoksyna.

Ze względu na budowę chemiczną glikozydy możemy podzielić na:

• glikozydy kardenolidowe (pierścień główny połączony z pierścieniem butenolidowym),
• glikozydy bufadienolidowe (pierścień główny połączony z pierścieniem kumalinowym.

Mechanizm działania

Glikozydy nasercowe blokują aktywności zależnej od sodu i potasu pompy (ATP-azy) w błonie cytoplazmatycznej kardiomiocytów. Blokowanie ATP-azy powoduje zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia sodu, co aktywuje wymiennik sodowo-wapniowy, wyniku czego zwiększa się stężenie wapnia w kardiomiocycie. Wprowadzenie do komórki jonu Ca²⁺ odbywa się z jednoczesnym usunięciu z komórki 3 jonów Na⁺. Następuje zatem stopniowy wzrost stężenia jonów wapnia, aktywacja układów kurczliwych i zwiększenie napięcia i siły skurczu mięśnia sercowego.
Glikozydy naparstnicy działają:

• inotropowo dodatnio,
• chronotropowo ujemnie,
• batmotropowo dodatnio,
• dromotropowo ujemnie,
• tonotropowo dodatnio.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania glikozydów naparstnicy są:

• niewydolność krążenia pochodzenia sercowego,
• migotanie komór,
• trzepotanie przedsionków z szybką akcją komór,
• tachykardia napadowa nadkomorowa.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania glikozydów nasercowych są:

• hipokalemia
• hipokalcemia
• bradykardia
• niewydolność nerek
• ostre zespoły wieńcowe
• planowana kardiowersja elektryczna

Działania niepożądane

Podczas stosowania digoksyn mogą pojawić się następujące działania niepożądane:

• niemiarowość i zaburzenia układu bodźcoprzewodzącego,
• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:
  • brak łaknienia,
  • nudności,
  • wymioty,
  • biegunki
• bóle i zawroty głowy,
• halucynacje,
• zaburzenie widzenia.

Digoksyna i metyldigoksyna należą do leków o bardzo dużej toksyczności z powodu małej różnicy pomiędzy dawką leczniczą i tkosyczną. Nazywamy je lekami o wąskim indeksie terapeutycznym.