Inhibitory 5α-reduktazy steroidowej hamują enzym odpowiadający za metabolizm testosteronu do jego aktywniejszego metabolitu 5α-dihydrotestosteronu (DHT), co wpływa na hamowanie rozrostu gruczołu krokowego.

5α-reduktaza steroidowa posiada dwie izoformy, pierwsza z nich jest zlokalizowana głównie w wątrobie i skórze, druga dominuje w gruczole krokowym. DHT nasila proliferacje komórek prostaty wywołując zwiększenie objętości gruczołu, co może wywołać u pacjenta kliniczne objawy przerostu prostaty takie jak:
- częstomocz,
- konieczność oddawania moczu w nocy,
- zmniejszenie strumienia moczu,
- częste gwałtowne parcie na mocz,
- wydłużenie czasu mikcji.
Inhibitory 5α-reduktazy steroidowej znalazły zastosowanie w terapii łagodnego przerostu gruczołu krokowego oraz łysienia androgenowego.
W Polsce stosowane są następujące leki z tej grupy:
- finasteryd
- dutasteryd.
Finasteryd
Finasteryd (Adaster, Propecia, Nezyr) to niekompetycyjny inhibitor 5α-reduktazy steroidowej, który wykazuje większą specyficzność do izoformy 2. Wskazania do stosowania finasterydu to:
- leczenie łagodnego przerostu gruczołu krokowego,
- leczenie łysienia androgenowego.
Dutasteryd
Dutasteryd (Adadut, Dutafin) to kompetycyjny inhibitor 5α-reduktazy steroidowej, działający w mniejszych stężeniach niż finasteryd. Lek ten hamuje obie izoformy enzymu, co prawdopodobnie wpływa na zwiększenie jego skuteczności. Dutaseryd stosowany jest również w formie preparatów łączonych z tamsulozyną (Dutrozen, Findarts Duo).
Dutasteryd działa teratogennie. Ze względu na możliwość wchłaniania minimalnych dawek leku przez skórę, należy zachować szczególną ostrożność i ograniczyć kontakt leku z dziećmi i kobietami w ciąży.