Inhibitory PCSK9

Inhibitory PCSK9 to nowa grupa leków modyfikujących stężenie lipidów.
Spis treści

Inhibitory PCSK9, czyli konwertazy białkowej subtylizyny/keksyny typu 9 (ang. proprotein convertase subtilisin/kexin type 9) to leki wybiórczo wiążące i hamujące ten enzym. Ich działanie opiera się na zwiększaniu szybkości usuwania cholesterolu LDL, przez co zmniejsza się jego stężenie we krwi.

PCSK9

PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin 9) jest białkiem odgrywającym kluczową rolę w metabolizmie LDL. Jego ekspresja odbywa się głównie w hepatocytach. Zsyntetyzowane cząsteczki PCSK9 prowadzą do zmniejszenia liczby receptorów dla LDL (LDLR, low-density lipoprotein receptor) w komórkach wątroby. Zapobieganie rozkładowi LDLR przez PCSK9 prowadzi do zwiększenia gęstości receptorów LDL i zmniejszenia stężenia frakcji cholesterolu LDL we krwi.

Podział leków

Wśród inhibitorów białka PCSK9 wyróżniamy:

  • ludzkie przeciwciała monoklonalne przeciwko białku PCSK9:
    • ewolokumab (Repatha),
    • alirokumab (Praluent),
  • leki blokujące produkcję białka PCSK9 działające na mRNA tego białka:
    • inklisiran (Leqvio).

Wskazania

Inhibitory PCSK9 są stosowane w hipercholesterolemiach oraz dyslipidemiach u pacjentów, u których nie było możliwe osiągnięcie docelowego stężenia LDL przy stosowaniu standardowej terapii.

Piśmiennictwo:
  1. Ciegła, U., Folwarczna, J., Janas, A., Janiec, R., Janiec, W., Kaczmarczyk – Sedlak, I., Londzin, P., Nowińska, B., Podwińska, E., Pytlik, E., Śliwiński, L., Ireneusz- Trzeciak, H., (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Rajtar-Cynke G., (2015). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
  4. Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Ruth, P., Schaefer-Korting. (2013). Mutschler Farmakologia i Toksykologia. Wydanie trzecie. MedPharm.
  5. Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Wydanie pierwsze. MedPharm

 

Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Dorota Szmit, dr n. farm. Karolina Matyjaszczyk-Gwarda
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Inhibitory PCSK9"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.