Leki hamujące działanie estrogenów mogą wywierać działanie hamujące syntezę tych związków, ich działanie na obwodzie lub wywierać działanie hamujące wpływ estrogenów na przysadkę lub podwzgórze.
Leki hamujące działanie estrogenów w przysadce
Przykładem leku hamującego wydzielanie gonadotropin w przysadce jest danazol (Danazol Jelfa). Wtórnie, hamuje on również syntezę hormonów steroidowych w jajnikach. Wykazuje również słabe działanie androgenowe.
Lek ten jest stosowany głównie w leczeniu endometriozy oraz łagodnych, nienowotworowych i niezapalnych zmian w obrębie sutka (tzw. dysplazja).
Przeciwwskazania do stosowania danazolu to:
- krwawienia z dróg rodnych o nieznanej przyczynie,
- zaburzenia pracy wątroby i nerek,
- zaburzenia zatorowo-zakrzepowe .
Leki hamujące działanie estrogenów w podwzgórzu
Do leków hamujących działanie estrogenów na podwzgórze należy klomifen (Clostilbegyt). Lek ten powoduje zwiększenie wydzielania gonadotropin z przysadki i pobudza owulację.
Jest stosowany głównie w leczeniu niepłodności u kobiet spowodowanej brakiem owulacji.
Działania niepożądane związane z stosowaniem klomifenu obejmują m.in:
- odwracalne powiększenie jajników,
- bóle głowy,
- uderzenia gorąca,
- zaburzenia widzenia,
- wzrost częstości ciąż mnogich.
Inne leki
Tybolon (Ladybon, Livial) wykazuje działanie estrogenowe, gestagenowe i słabe działanie androgenowe. Ten działający selektywnie lek jest określany jako tkankowo selektywny regulator o aktywności estrogenowej (STEAR).
Tybolon jest stosowany głównie jako środek regulujący pomenopauzalne zaburzenia hormonalne (nie należy jednak stosować go wcześniej niż rok od ostatniej miesiączki) oraz w celu zapobiegania osteoporozie u kobiet, u których istnieją przeciwwskazania do stosowania innych leków.
Działania niepożądane związane z stosowaniem tybolonu obejmują m.in.:
- zaburzenia zakrzepowo-zatorowe,
- zwiększenie aktywności aminotrasnferaz.
Leki indukujące metabolizm wątrobowy, takie jak fenytoina czy ryfampicyna przyspieszają metabolizmtybolonu zmniejszając jego działanie terapeutyczne.