Leki hamujące działanie estrogenów mogą wywierać działanie hamujące syntezę tych związków, ich działanie na obwodzie lub wywierać działanie hamujące wpływ estrogenów na przysadkę lub podwzgórze.

Leki hamujące działanie estrogenów w przysadce

Przykładem leku hamującego wydzielanie gonadotropin w przysadce jest danazol (Danazol Jelfa). Wtórnie, hamuje on również syntezę hormonów steroidowych w jajnikach. Wykazuje również słabe działanie androgenowe.

Lek ten jest stosowany głównie w leczeniu endometriozy oraz łagodnych, nienowotworowych i niezapalnych zmian w obrębie sutka (tzw. dysplazja).

Przeciwwskazania do stosowania danazolu to:

• krwawienia z dróg rodnych o nieznanej przyczynie,
• zaburzenia pracy wątroby i nerek,
• zaburzenia zatorowo-zakrzepowe .

Leki hamujące działanie estrogenów w podwzgórzu

Do leków hamujących działanie estrogenów na podwzgórze należy klomifen (Clostilbegyt). Lek ten powoduje zwiększenie wydzielania gonadotropin z przysadki i pobudza owulację.

Jest stosowany głównie w leczeniu niepłodności u kobiet spowodowanej brakiem owulacji.

Działania niepożądane związane z stosowaniem klomifenu obejmują m.in:

• odwracalne powiększenie jajników,
• bóle głowy,
• uderzenia gorąca,
• zaburzenia widzenia,
• wzrost częstości ciąż mnogich.

Inne leki

Tybolon (Ladybon, Livial) wykazuje działanie estrogenowe, gestagenowe i słabe działanie androgenowe. Ten działający selektywnie lek jest określany jako tkankowo selektywny regulator o aktywności estrogenowej (STEAR).

Tybolon jest stosowany głównie jako środek regulujący pomenopauzalne zaburzenia hormonalne (nie należy jednak stosować go wcześniej niż rok od ostatniej miesiączki) oraz w celu zapobiegania osteoporozie u kobiet, u których istnieją przeciwwskazania do stosowania innych leków.

Działania niepożądane związane z stosowaniem tybolonu obejmują m.in.:

• zaburzenia zakrzepowo-zatorowe,
• zwiększenie aktywności aminotrasnferaz.

Leki indukujące metabolizm wątrobowy, takie jak fenytoina czy ryfampicyna przyspieszają metabolizm tybolonu zmniejszając jego działanie terapeutyczne.