Inne leki wpływające na przemiany lipidów

Inne leki hipolipemizujące to m.in.: kwasy omega-3, kwas nikotynowy, ezetymib, lomitapid, wolanesorsen, mipomersen. Większość z nich jest stosowana jedynie w specyficznych wskazaniach.
Spis treści

Najważniejszymi grupami leków hipolipemizujących są: statyny, fibraty oraz inhibitory PCSK9. Pomocniczo – u chorych z cukrzycą i/lub zespołem metabolicznym – stosuje się kwasy omega‑3. Inne leki hipolipemizujące stosowane u niewielkiego odsetka chorych lub niedostępne w Polsce to:

  • kwas nikotynowy,
  • ezetymib,
  • lomitapid,
  • wolanesorsen,
  • mipomersen.

Kwasy omega-3

Do kwasów omega-3 zaliczamy:

  • EPA – kwas eikozapentaenowy,
  • DHA – kwas dokozaheksaenowy.

Kwasy omega-3 służąc jako „fałszywe” substraty dla enzymu syntezującego triglicerydy powodują obniżenie stężenia VLDL. Są stosowane jako leczenie uzupełniające w hipertriglicerydemii.

Warto wiedzieć, że na rynku dostępny jest lek na receptę zawierający estry etylowe kwasów omega-3 (Omacor). Estry etylowe kwasów omega-3 to proleki, które są trwalsze i mniej podatne na jełczenie niż naturalnie występujące substancje. Wskazaniem do stosowania kwasów omega-3 w tej formie jest endogenna hipertriglicerydemia.

Kwas nikotynowy

Kwas nikotynowy, inaczej witamina B3 stosowany jest w leczeniu hiperlipoproteinemii. Poza działaniem naczyniorozkurczającym, zmniejsza on również stężenie triglicerydów i cholesterolu w krwi, poprzez hamowanie reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-CoA. Hamuje on również lipazę triglicerydową – zmniejsza przez to syntezę lipoprotein, triglicerydów, frakcji VLDL (a przez to LDL) w wątrobie.

Działania niepożądane

Działania niepożądane związane z stosowaniem kwasu nikotynowego to:

  • uczucie gorąca,
  • zaczerwienienie twarzy,
  • suchość skóry i spojówek oczu,
  • hiperglikemia,
  • nasilenie objawów dny moczanowej.

Ezetymib

Ezetymib (Ezehron, Ezen) działa poprzez wiązanie z białkiem NPC1L1, znajdującym się w rąbku szczoteczkowym jelita cienkiego, które bierze udział w wchłanianiu cholesterolu. Powoduje to wybiórcze zahamowanie wchłaniania cholesterolu, dzięki czemu obniża się jego stężenie w krwi.

Lek nie wpływa na wchłanianie triglicerydów, kwasów tłuszczowych oraz witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Stosowany jest w terapii skojarzonej ze statynami (często w preparatach łączonych, zawierających w jednej tabletce dwa leki) w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii.

Działania niepożądane

Działania niepożądane związane ze stosownaiem ezetymibu to:

  • biegunka,
  • ból brzucha,
  • bóle głowy,
  • bóle mięśni przy jednoczesnym stosowaniu z statynami,
  • zmęczenie.

Lomitapid

Lomitapid (Lojuxta) to inhibitor mikrosomalnego białka transportującego triglicerydy (MTP). Białko to odpowiada za wiązanie pojedynczych cząsteczek lipidów oraz ich transport między błonami oraz odgrywa kluczową rolę w gromadzeniu w wątrobie lipoprotein zawierających apolipoproteinę B.

Inhibitory MTP ograniczają powstawanie chylomikronów, co skutkuje zmniejszeniem wydzielania lipoprotein, oraz spadkiem stężenia triglicerydów oraz cholesterolu w surowicy.

Lomitapid stosowany jest głównie w leczeniu hipercholesterolemii rodzinnej, która charakteryzuje się podwyższonym stężeniem triglicerydów w krwi, prowadzącym do przedwczesnego tworzenia się blaszek miażdżycowych.  

Lek ten jest dobrze tolerowany, rzadko powoduje wystąpienie zaburzeń żołądkowo-jelitowych.

Wolanesorsen

Wolanesorsen (niedostępny w Polsce) jest antysensownym nukleotydem, który blokuje syntezę apolipoproteiny CIII. Białko Apo CIII jest inhibitorem lipazy lipoproteinowej, enzymu biorącego udział w metabolizmie lipidów. Przy zahamowaniu ekspresji apolipoproteiny CIII, wzrasta aktywność lipazy powodując spadek stężenia triglierydów w krwi.

Lek ten jest stosowany jako uzupełnienie diety u dorosłych z genetycznie potwierdzonym rodzinnym zespołem chylomikronemii, u których istnieje wysokie ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki oraz u których odpowiedź na leczenie dietetyczne i terapię obniżającą stężenie trójglicerydów jest niewystarczająca.

Działania niepożądane spowodowane przez stosowanie wolanesorsenu to:

  • obniżenie krzepliwości krwi,
  • ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia.

Mipomersen

Mipomersen (niedostępny w Polsce) to antysensowy oligonukleotyd, który hamuje syntezę ApoB-100. Poprzez zahamowanie syntezy ApoB-100 lek ten redukuje produkcję LDL, które powstają z VLDL. W następstwie tego zmniejsza się stężenie LDL-C i ApoB w osoczu.

Mipomersen mógłby znaleźć zastosowanie w leczeniu hipercholesterolemii rodzinnej i innych ciężkich hipercholesterolemii, jako lek wspomagający terapię statynami i innymi lekami hipolipemizującymi w osiągnięciu pożądanego stężenia LDL-C lub maksymalnej możliwej jego redukcji.

Piśmiennictwo:
  1. Janiec W. (red.) (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Jawień, J., Korbut, R., Olszanecki, R, Wołkow, P. (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Charakterystyka produktu leczniczego Waylivra
  4. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
  5. Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Ruth, P., Schaefer-Korting. (2013). Mutschler Farmakologia i Toksykologia. Wydanie trzecie. MedPharm.
  6. Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Wydanie pierwsze. MedPharm
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Dorota Szmit, dr n. med. Karolina Matyjaszczyk-Gwarda
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Inne leki wpływające na przemiany lipidów"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.