Leki blokujące płytkę ner­wowo-mięśniową 

Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową są obecnie stosowane w nadmiernych stanach spastycznych mięśni oraz rzadziej jako środek zwiotczający mięśnie podczas znieczulenia ogólnego.
Spis treści

Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową możesz podzielić na:

  • leki wywołujące blok polaryzacyjny:
    • pankuronium (Pavulon),
    • atrakurium (Tracrium),
    • tubokuraryna.
  • leki wywołujące blok depolaryzacyjny:
    • suksametonium (Chlorsuccillin).
Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową nie są dostępne w aptekach. Dopuszczone są do stosowania w lecznictwie zamkniętym. 

Mechanizm działania leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową 

Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową wykazują powinowactwo do receptorów nikotynowych. Te, wywołujące blok polaryzacyjny, blokują receptory nikotynowe w części postsynaptycznej płytki motorycznej, uniemożliwiając dostęp acetylocholiny i wywołanie depolaryzacji błony postsynaptycznej.

Leki wywołujące blok depolaryzacyjny pobudzają receptory nikotynowe w części postsynaptycznej płytki motorycznej i powodują depolaryzację. Nie są one rozkładane przez swoistą esterazę acetylocholinową, ale przez nieswoiste cholinoesterazy osoczowe, co powoduje wydłużenie depolaryzacji i zahamowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Zablokowanie neurotransmisji w mięśniach uniemożliwia ich skurcz i wyzwala efekt zwiotczający.

Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową charakteryzują się bardzo krótkim czasem działania. W celu zniesienia działania leków wywołujących blok polaryzacyjny można zastosować edrofonium lub pirydostygminę.  

Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową

Wskazania do stosowania leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową to:

  • nadmierne napięcie mięśniowe,
  • zwiotczanie mięśni szkieletowych podczas intubacji i znieczulenia ogólnego,
  • leczenie tężca.

Działania niepożądane leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową na drodze bloku polaryzacyjnego to:

  • obniżenie ciśnienia,
  • tachykardia,  
  • wstrząs anafilaktyczny, 
  • skurcz oskrzeli (na skutek uwalniania znacznej ilości histaminy). 
Pankuronium nie uwalnia histaminy, nie obniża ciśnienia tętniczego i nie zmienia szybkości tętna.

Leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową pozbawione są efektów ośrodkowych (w dawkach klinicznych), ponieważ nie przechodzą bariery krew-mózg.   

Leki wywołujące blok polaryzacyjny mogą powodować porażenie mięśni oddechowych klatki piersiowej i przepony, co stwarza zagrożenie dla życia. Mogą być użyte tylko, gdy istnieje możliwość natychmiastowego zastosowania sztucznego oddychania. 

Działania niepożądane leków blokujących płytkę nerwowo mięśniową na drodze bloku depolaryzującego to:

  • wzrost ciśnienia śródocznego i śródczaszkowego bezpośrednio po podaniu,
  • bradykardia.

Tubokuraryna

Tubokuraryna została otrzymana z kurary, używanej przez Indian do zatruwania strzał. Jej działanie zwiotczające pojawia się po 2-3 minutach i trwa 20-30 minut. Oprócz blokowania receptorów nikotynowych w części postsynaptycznej złącza nerwowo-mięśniowego, blokuje też receptory nikotynowe w zwojach autonomicznych i w rdzeniu nadnerczy co powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego. Tubokuraryna uwalnia też znaczne ilości histaminy co może prowadzić do skurczu oskrzeli oraz reakcji uczuleniowych.

Tubokuraryna nie jest obecnie stosowana w lecznictwie, ze względu na dużą ilość działań niepożądanych.

Pankuronium

Działanie zwiotczające mięśnie po podaniu pankuronium pojawia się po 4-6 minutach i trwa 60-90 minut. Pankuronium nie powoduje uwolnienia histaminy, nie obniża ciśnienia tętniczego, nie blokuje zwojów układu autonomicznego oraz nie zmienia szybkości tętna. Powoduje zwężenie źrenic oraz spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego, a więc nadaje się do stosowania podczas zabiegów okulistycznych.

Suksametonium

Suksametonium po podaniu dożylnym wywołuje zwiotczenie mięśni już po kilkunastu sekundach, a efekt działania utrzymuje się około 5-8 minut. Efekt zwiotczenia mięśni jest poprzedzony drżeniem mięśniowym, spowodowanym pobudzeniem receptorów nikotynowych w płytce motorycznej. Suksametonium bezpośrednio po podaniu może powodować wzrost ciśnienia śródocznego i śródczaszkowego. W wyniku pobudzenia nerwu błędnego i receptorów muskarynowych w węźle zatokowo-przedsionkowym powoduje bradykardię.

Wadą suksametonium jest to, że brakuje leków znoszących jego działanie. Inhibitory acetylocholinoesterazy, które odwracają blok polaryzacyjny, w tym przypadku nasilają działanie leku. 
Piśmiennictwo:
  1. Olszaniecki R., Wołkow P., Jawień J., Korbut R., (red.) (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Janiec W., (2021). Kompendium farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Brunton L., Hilal-Dandan R., Knollmann B. (2018). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. (13th edition). Mc Graw Hill Education.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak, mgr farm. Joanna Kijewska
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Leki blokujące płytkę ner­wowo-mięśniową "

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.