Leki fibrynolityczne

Lekiem fibrynolitycznym dostępnym w obrocie aptecznym jest streptokinaza. Pozostałe są dopuszczone do stosowania w lecznictwie zamkniętym (urokinaza, alteplaza), albo dostępne w obrocie, ale aktualnie nie produkowane (reteplaza, tenekteplaza).
Spis treści

Leki fibrynolityczne stosowane są w celu rozpuszczenia skrzepów utrudniających ukrwienie ważnych dla życia narządów. Znajdują zastosowanie w leczeniu:

  • zatoru tętnicy płucnej,
  • świeżego zawału mięśnia sercowego,
  • zakrzepicy tętnic i żył.

Mechanizm działania leków fibrynolitycznych

Podstawowym enzymem proteolitycznym krwi wywołującym rozpuszczenie wytworzonego w procesie krzepnięcia skrzepu fibrynowego (włóknika) jest plazmina, która powstaje z nieczynnego prekursora tj. plazminogenu w wyniku działania aktywatorów naturalnych znajdujących się we krwi i ścianie naczyń oraz właśnie leków fibrynolitycznych.

Pod wpływem działania leków fibrynolitycznych nieaktywny plazminogen zostaje przekształcony w aktywną plazminę, która rozpuszcza włóknik występujący w skrzepie, co prowadzi do rozpuszczenia (lizy) skrzepu.

W niektórych przypadkach wytworzona we krwi plazmina może nie dochodzić do miejsca powstania skrzepu, co jest spowodowane zastojem krwi w tej okolicy. W takich sytuacjach leki fibrynolityczne można podać bezpośrednio do naczynia, w którym powstał skrzep. 

Podział leków fibrynolitycznych

Leki fibrynolityczne można podzielić na trzy generacje w zależności od powinowactwa do wolno krążącego plazminogenu i plazminogenu związanego z fibryną.

Leki fibrynolityczne I generacji wywołują uogólnioną fibrynolizę, zaś II i III generacji wykazują większe powinowactwo do plazminogenu związanego z fibryną, dlatego nazywane są lekami trombolitycznymi.

Leki fibrynolityczne I generacji

Leki fibrynolityczne I generacji to:

  • streptokinaza,
  • anistreplaza,
  • urokinaza,
  • prourokinaza.

Streptokinaza

Streptokinaza to białko otrzymywane z hodowli paciorkowców β-hemolizujących (Streptococcus haemolyticus). Po podaniu dożylnym łączy się z plazminogenem i dopiero tak powstały kompleks aktywuje wolny (nie związany ze streptokinazą) plazminogen.

Na początku stosowania streptokinazy należy podać dawkę nasycającą, ponieważ u osób które przeszły zakażenie paciorkowcami obecne są przeciwciała unieczynniające ten lek.

Z uwagi na to, że streptokinaza jest białkiem obcogatunkowym, może wywoływać reakcje alergiczne.

Streptokinaza wchodzi w skład preparatu złożonego Distreptaza, występującego w postaci czopków doodbytniczych. Preparat ten stosowany jest samodzielnie w leczeniu ostrej, przewlekłej choroby hemoroidalnej oraz jako lek wspomagający, który swoim działaniem umożliwia o wiele lepszy dostęp antybiotyków i chemioterapeutyków do ogniska zapalnego.

Urokinaza

Urokinaza to enzym wytwarzany w nerkach i wydzielany do moczu. Wykazuje taki sam mechanizm działania jak streptokinaza.

Urokinaza (Urokinase medac) jest stosowana wyłącznie w lecznictwie zamkniętym.

Leki fibrynolityczne II generacji

Przedstawicielem II generacji leków fibrynolitycznych jest alteplaza.

Alteplaza

Alteplaza to rekombinowany ludzki aktywator plazminogenu o takim samym składzie jak naturalny aktywator, w związku z czym nie wywołuje reakcji alergicznych.

Działanie niepożądane alteplazy to:

  • powikłania krwotoczne (zwłaszcza ryzyko krwotoku śródczaszkowego) przy stosowaniu dawek wyższych,
  • wybroczyny w miejscu wkłucia,
  • krwawienia z nosa i błony śluzowej dziąseł.
Alteplaza wchodzi w skład preparatu Actilyse (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wlewu), który jest dopuszczony do stosowania tylko w lecznictwie zamkniętym.

Leki fibrynolityczne III generacji

Leki fibrynolityczne III generacji to związki trombolityczne powstałe w wyniku modyfikacji cząsteczki tkankowego aktywatora plazminogenu.

Leki fibrynolityczne III generacji to:

  • reteplaza (Rapilysin),
  • lanoteplaza,
  • tenekteplaza (Metalyse).

Działania niepożądane leków fibrynolitycznych

Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem leków fibrynolitycznych są krwawienia.

Przeciwwskazania do stosowania leków fibrynolitycznych

Przeciwwskazania do leczenia fibrynolitycznego zostały przedstawione w poniższej tabeli.

przeciwwskazania bezwzględneprzeciwwskazania względne
udar mózgu przebyty w ciągu ostatnich 2 miesięcy lub przejściowe niedokrwienie mózguutrwalone nadciśnienie tętnicze
nowotwór, tętniak śródczaszkowy lub tętniak aortyciąża
skaza krwotoczna z wyjątkiem rozsianego krzepnięcia śródczaszkowegowrzody żołądka lub dwunastnicy
biopsja lub zabieg chirurgicznyzaawansowana niewydolność wątroby
krwotoczna retinopatia cukrzycowa lub inne zagrożenie wystąpienia krwotokuw przypadku streptokinazy należy stosować ten lek od 4 dni do 6 miesięcy
Przeciwwskazania do stosowania leków fibrynolitycznych
Piśmiennictwo:
  1. Janiec, W. (red.) (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Korbut, R. (red.) (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak, mgr farm. Joanna Kijewska
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Leki fibrynolityczne"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.