Charakterystyka leków opioi­dowych

Opioidy należą do grupy substancji działających na receptory opioidowe.

W tabeli poniżej opisano leki opioidowe. 

OpioidCechy charakterystyczne
agonisty receptorów opioidowych 
dekstrometorfan  – silne działanie przeciwkaszlowe i niewielkie przeciwbólowe (prawdopodobnie poprzez hamowanie receptorów NMDA),
– stosowany doustnie,
– praktycznie nie wywołuje uzależnienia  
fentanyl krótkotrwałe (30-60 minut) działanie przeciwbólowe około 100 x silniejsze od morfiny,
podawany dożylnie lub przezskórnie,
stosowany głównie w neuroleptoanalgezji, podtrzymaniu znieczulenia ogólnego lub zwalczaniu bólu o dużym nasileniu,
powoduje silną depresję oddychania i inne działania niepożądane opioidów 
pochodne fentanylu działanie silniejsze od fentanylu przy mniej nasilonych objawach niepożądanych,
łatwa kontrola działania analgetycznego – stosowane do prowadzenia znieczulenia ogólnego,
remifentanyl jest szczególnie użyteczny ze względu na dodatkowe działanie nasenne oraz krótki czas działania   
kodeina słaby opioid częściowo (10%) metabolizowany do morfiny,
stosowana doustnie w leczeniu dolegliwości bólowych o małym i średnim nasileniu oraz jako lek przeciwkaszlowy,
niewielkie działanie uzależniające 
petydyna szybkie, ale krótkie (2-3 godziny) działanie przeciwbólowe; słabsza od morfiny,
 metabolizowana do norpetydyny, która wykazuje działanie drgawkorodne i silnie uzależniające, dlatego lek powinien być stosowany krótkotrwale w leczeniu ostrych zespołów bólowych,
ze względu na działanie cholinolityczne nie powoduje skurczu źrenic i zwieracza, dlatego chętnie stosowana w kolce wątrobowej i nerkowej,
słabo przenika przez łożysko i nie rozkurcza macicy, dlatego może być stosowana do zwalczania bólu okołoporodowego  
metadon doustny opioid o sile działania porównywalnej z morfiną,
wywołuje tolerancję krzyżową względem euforyzującego działania innych opioidów,
stosowany w leczeniu odwykowym uzależnienia od morfiny i heroiny oraz jako lek przeciwbólowy,
czas działania około 6 godzin 
morfina silny opioid o niewielkiej (15-20%) biodostępności po podaniu doustnym,
działanie euforyzujące występuje wyłącznie po podaniu pozajelitowym, metabolizowana do glukuronianu morfiny, który również wykazuje działanie przeciwbólowe oraz do normorfiny, która wykazuje działanie drgawkorodne,
stosowana również w leczeniu obrzęku płuc ze względu na rozkurcz łożyska żylnego i redystrybucję krwi,
uwalnia duże ilości histaminy 
loperamid silne działanie zapierające,
praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg,
nie wykazuje działania uzależniającego i przeciwbólowego 
częściowe agonisty receptorów opioidowych 
buprenorfina wykazuje samoograniczające się działanie przeciwbólowe oraz depresję oddychania na poziomie około 15 mg morfiny, w związku z tym może odwracać działania niepożądane innych opioidów (przed odkryciem antagonistów receptorów opioidowych była stosowana w tym celu),
niesie ze sobą niewielkie ryzyko uzależnienia,
stosowana doustnie, podjęzykowo i transdermalnie  
tramadol powszechnie stosowany opioid o średniej sile działania,
hamując wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny w CSN, moduluje przewodzenie doznań bólowych i reakcje emocjonalne,
stosowany doustnie i pozajelitowo,
najczęstszym skutkiem ubocznym jest występowanie nudności i wymiotów na początku terapii, które ustępują przeważnie po kilku dniach stosowania,
czas działania 5-6 godzin 
agonisty-antagonisty receptorów opioidowych 
pentazocyna agonista receptorów κ i δ, antagonista receptora μ,
słaby (siła działania około 7% morfiny) i krótko-działający (3 h) opioid wykazujący efekt pułapowy,
słabo przenika przez łożysko i nasila uwalnianie oksytocyny,
stosowana m.in. w celu zmniejszenia bólu okołoporodowego,
często działa psychozomimetycznie (poprzez działanie na receptory δ)
antagonisty receptorów opioidowych 
nalokson antagonista receptorów μ i κ,
stosowany do odwrócenia działań ubocznych opioidów (depresji oddechowej) oraz do poprawy hemodynamiki układu krążenia w różnych postaciach wstrząsu (odwrócenie działania endogennych opioidów),
jest stosowany dożylnie i działa około 1-2 godzin, co powoduje ryzyko remorfinizacji 
naltrekson działa silniej i dłużej w porównaniu do naloksonu,
jest stosowany doustnie  
Piśmiennictwo:
  1. Bujak-Gliżycka, B., Gębska A., Jakubowski, A., Jawień, J., Korbut, R., Lorkowski, B., Marcinkiewicz, E., Olszanecki, R, Wołkow, P., Woroń, J. (2009). Farmakologia po prostu. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Dorota Szmit, mgr farm. Joanna Kijewska
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Charakterystyka leków opioi­dowych"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.