W tabeli poniżej opisano leki opioidowe.
| Opioid | Cechy charakterystyczne |
|---|---|
| agonisty receptorów opioidowych | |
| dekstrometorfan | – silne działanie przeciwkaszlowe i niewielkie przeciwbólowe (prawdopodobnie poprzez hamowanie receptorów NMDA), – stosowany doustnie, – praktycznie nie wywołuje uzależnienia |
| fentanyl | krótkotrwałe (30-60 minut) działanie przeciwbólowe około 100 x silniejsze od morfiny, podawany dożylnie lub przezskórnie, stosowany głównie w neuroleptoanalgezji, podtrzymaniu znieczulenia ogólnego lub zwalczaniu bólu o dużym nasileniu, powoduje silną depresję oddychania i inne działania niepożądane opioidów |
| pochodne fentanylu | działanie silniejsze od fentanylu przy mniej nasilonych objawach niepożądanych, łatwa kontrola działania analgetycznego – stosowane do prowadzenia znieczulenia ogólnego, remifentanyl jest szczególnie użyteczny ze względu na dodatkowe działanie nasenne oraz krótki czas działania |
| kodeina | słaby opioid częściowo (10%) metabolizowany do morfiny, stosowana doustnie w leczeniu dolegliwości bólowych o małym i średnim nasileniu oraz jako lek przeciwkaszlowy, niewielkie działanie uzależniające |
| petydyna | szybkie, ale krótkie (2-3 godziny) działanie przeciwbólowe; słabsza od morfiny, metabolizowana do norpetydyny, która wykazuje działanie drgawkorodne i silnie uzależniające, dlatego lek powinien być stosowany krótkotrwale w leczeniu ostrych zespołów bólowych, ze względu na działanie cholinolityczne nie powoduje skurczu źrenic i zwieracza, dlatego chętnie stosowana w kolce wątrobowej i nerkowej, słabo przenika przez łożysko i nie rozkurcza macicy, dlatego może być stosowana do zwalczania bólu okołoporodowego |
| metadon | doustny opioid o sile działania porównywalnej z morfiną, wywołuje tolerancję krzyżową względem euforyzującego działania innych opioidów, stosowany w leczeniu odwykowym uzależnienia od morfiny i heroiny oraz jako lek przeciwbólowy, czas działania około 6 godzin |
| morfina | silny opioid o niewielkiej (15-20%) biodostępności po podaniu doustnym, działanie euforyzujące występuje wyłącznie po podaniu pozajelitowym, metabolizowana do glukuronianu morfiny, który również wykazuje działanie przeciwbólowe oraz do normorfiny, która wykazuje działanie drgawkorodne, stosowana również w leczeniu obrzęku płuc ze względu na rozkurcz łożyska żylnego i redystrybucję krwi, uwalnia duże ilości histaminy |
| loperamid | silne działanie zapierające, praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg, nie wykazuje działania uzależniającego i przeciwbólowego |
| częściowe agonisty receptorów opioidowych | |
| buprenorfina | wykazuje samoograniczające się działanie przeciwbólowe oraz depresję oddychania na poziomie około 15 mg morfiny, w związku z tym może odwracać działania niepożądane innych opioidów (przed odkryciem antagonistów receptorów opioidowych była stosowana w tym celu), niesie ze sobą niewielkie ryzyko uzależnienia, stosowana doustnie, podjęzykowo i transdermalnie |
| tramadol | powszechnie stosowany opioid o średniej sile działania, hamując wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny w CSN, moduluje przewodzenie doznań bólowych i reakcje emocjonalne, stosowany doustnie i pozajelitowo, najczęstszym skutkiem ubocznym jest występowanie nudności i wymiotów na początku terapii, które ustępują przeważnie po kilku dniach stosowania, czas działania 5-6 godzin |
| agonisty-antagonisty receptorów opioidowych | |
| pentazocyna | agonista receptorów κ i δ, antagonista receptora μ, słaby (siła działania około 7% morfiny) i krótko-działający (3 h) opioid wykazujący efekt pułapowy, słabo przenika przez łożysko i nasila uwalnianie oksytocyny, stosowana m.in. w celu zmniejszenia bólu okołoporodowego, często działa psychozomimetycznie (poprzez działanie na receptory δ) |
| antagonisty receptorów opioidowych | |
| nalokson | antagonista receptorów μ i κ, stosowany do odwrócenia działań ubocznych opioidów (depresji oddechowej) oraz do poprawy hemodynamiki układu krążenia w różnych postaciach wstrząsu (odwrócenie działania endogennych opioidów), jest stosowany dożylnie i działa około 1-2 godzin, co powoduje ryzyko remorfinizacji |
| naltrekson | działa silniej i dłużej w porównaniu do naloksonu, jest stosowany doustnie |
ul. Lipowa 3, 30-702 Kraków
© 2022 Korki z Farmy | 3PG - Knowledge delivered. All Rights Reserved.
Jesteśmy częścią 3PG
Wypowiedz się na temat wpisu "Charakterystyka leków opioidowych"
Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.
