Leki przeciwgrzybicze wykorzystywane są w leczeniu chorób wywołanych przez:
Ze względu na mechanizm działania, leki przeciwgrzybicze dzielimy na:
Mechanizm działania leków przeciwgrzybiczych przedstawia poniższa grafika
Polieny to antybiotyki o budowie polienowego makrolidu, wytwarzane są przez Streptomyces nodusus. Mechanizm działania polienów polega na wiązaniu się z ergosterolem, w wyniku czego dochodzi do tworzenia się porów w błonie komórkowej grzyba i zmiany jej przepuszczalności.
Grupę antybiotyków polienowych tworzą:
Amfoterycyna B jest stosowana tylko dożylnie (w leczeniu grzybic ustrojowych), ponieważ bardzo słabo wchłania się po podaniu doustnym. Amfoterycynę stosuje się w leczeniu ciężkich grzybic narządowych w lecznictwie zamkniętym w zakażeniu grzybami z rodzaju:
Do najczęstszych działań niepożądanych stosowania amfoterycyny B zaliczamy:
Natamycyna to antybiotyk o budowie polienowego makrolidu stosowany miejscowo. Ma działanie grzybobójcze i pierwotniakobójcze. Działa na grzyby z rodzaju Candida, Trichomonas vaginalis, pleśnie. Stosowana jest w zakażeniach pochwy, jamy ustnej, przewodu pokarmowego, skóry i rzęsistkowicy pochwy.
Nystatyna nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego ani przeciwpierwotniakowego. Stosowana jest w zakażeniach grzybami z rodzaju Candida do leczenia kandydozy jamy ustnej, przewodu pokarmowego, skóry, układu moczowo-płciowego i gałek ocznych.
Azole to syntetyczne leki o budowie imidazolowej lub triazolowej, hamujące 14-alfa-demetylazę lanosterolu, enzym niezbędny w syntezie ergosterolu. Azole mają szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i przeciwdrożdżakowego. Działają na grzyby z rodzaju Candida, Blastomyces, dermatofity a także grzyby pleśniowe (Aspergillus) Podział azoli opiera się o drogę podania, dzielimy je na:
Azole stosowane systemowo (o budowie triazolowej):
Azole stosowane powierzchniowo (o budowie imidazolowej):
Azole stosowane systemowo przenikają barierę krew-mózg, dlatego mogą być stosowane w przypadku grzybic mózgu.
Pochodne azoli to inhibitory cytochromu CYP3A4 – mogą powodować interakcje z następującymi lekami:
Wchłanianie pochodnych azolowych jest słabsze przy zmniejszonej kwasowości żołądka – należy zachować 2 h odstęp od leków zobojętniających.
Do działań niepożądanych flukonazolu zaliczamy:
Do działań niepożądanych worykonazolu zaliczamy:
Pochodne alliloaminy wykazują działanie grzybobójcze i są skuteczne przeciwko zakażeniom wywołanym przez dermatofity. Mechanizm działania leków z tej grupy polega na hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenowej, który bierze udział w syntezie ergosterolu. Głównym wskazaniem do stosowania tych leków są grzybice skóry i paznokci. Pochodne alliloamin mogą być podawane:
Mechanizm działania echinokandyn polega na niekompetycyjnym hamowaniu syntetazy β-1,3-D-glukanowej, co prowadzi do zmniejszenia zawartości glukanu, a przez to zmniejszenia wytrzymałość ściany komórkowej grzyba. Spektrum działania leków tej grupy obejmuje gatunki z rodzaju Candida, a także grzybice oporne na działanie innych leków wywołane przez Asperigillus, Histoplasma, Blastomyces. Większość z echinokandyn stosowana jest tylko w lecznictwie zamkniętym. Do grupy echinokandyn zaliczamy leki takie jak:
Najważniejsze działania niepożądane echinokandyn to:
Mechanizm działania pochodnych fenylomorfolin polega na hamowaniu syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzyba. Przedstawicielem grupy fenylomorfolin jest amorolfina (Amorolak, Myconolak), stosowana w postaci lakieru w leczeniu grzybicy paznokci.
Mechanizm działania pochodnych pirydynonu polega na hamowaniu transportu leucyny do komórki i w efekcie uszkodzenie błony komórkowej grzyba. Wskazane są do leczenia miejscowego grzybic skóry i paznokci. Pochodne pirydynonu to:
Przedstawicielem tej grupy leków przeciwgrzybiczych jest flucytozyna. W komórkach grzyba przekształca się w 5-fluorouracyl i jest wbudowywana do kwasów nukleinowych. Prowadzi to do zahamowania syntezy RNA i DNA a tym samym blokady rozwoju grzyba. Flucytozyna jest stosowana tylko w połączeniu z amfoterycyną B w lecznictwie zamkniętym (Ancotil).
Mechanizm działania gryzeofulwiny polega na zaburzeniu funkcjonowania wrzeciona podziałowego w wyniku wiązania się z mikrotubulami. Gryzeofulwina jest stosowana w zakażeniach dermatofitami paznokci, skóry i włosów. Jest podawana doustnie, gdyż nie przenika przez skórę. Obecnie gryzeofulwina nie jest dostępna w Polsce.
Gryzeofulwina jest induktorem cytochromu CYP3A4 i może prowadzić do przyspieszenia metabolizmu:
Do działań niepożądanych gryzeofulwiny zaliczamy:
Leki przeciwgrzybicze wykorzystywane są w leczeniu chorób wywołanych przez:
Ze względu na mechanizm działania, leki przeciwgrzybicze dzielimy na:
Mechanizm działania leków przeciwgrzybiczych przedstawia poniższa grafika
Polieny to antybiotyki o budowie polienowego makrolidu, wytwarzane są przez Streptomyces nodusus. Mechanizm działania polienów polega na wiązaniu się z ergosterolem, w wyniku czego dochodzi do tworzenia się porów w błonie komórkowej grzyba i zmiany jej przepuszczalności.
Grupę antybiotyków polienowych tworzą:
Amfoterycyna B jest stosowana tylko dożylnie (w leczeniu grzybic ustrojowych), ponieważ bardzo słabo wchłania się po podaniu doustnym. Amfoterycynę stosuje się w leczeniu ciężkich grzybic narządowych w lecznictwie zamkniętym w zakażeniu grzybami z rodzaju:
Do najczęstszych działań niepożądanych stosowania amfoterycyny B zaliczamy:
Natamycyna to antybiotyk o budowie polienowego makrolidu stosowany miejscowo. Ma działanie grzybobójcze i pierwotniakobójcze. Działa na grzyby z rodzaju Candida, Trichomonas vaginalis, pleśnie. Stosowana jest w zakażeniach pochwy, jamy ustnej, przewodu pokarmowego, skóry i rzęsistkowicy pochwy.
Nystatyna nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego ani przeciwpierwotniakowego. Stosowana jest w zakażeniach grzybami z rodzaju Candida do leczenia kandydozy jamy ustnej, przewodu pokarmowego, skóry, układu moczowo-płciowego i gałek ocznych.
Azole to syntetyczne leki o budowie imidazolowej lub triazolowej, hamujące 14-alfa-demetylazę lanosterolu, enzym niezbędny w syntezie ergosterolu. Azole mają szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i przeciwdrożdżakowego. Działają na grzyby z rodzaju Candida, Blastomyces, dermatofity a także grzyby pleśniowe (Aspergillus) Podział azoli opiera się o drogę podania, dzielimy je na:
Azole stosowane systemowo (o budowie triazolowej):
Azole stosowane powierzchniowo (o budowie imidazolowej):
Azole stosowane systemowo przenikają barierę krew-mózg, dlatego mogą być stosowane w przypadku grzybic mózgu.
Pochodne azoli to inhibitory cytochromu CYP3A4 – mogą powodować interakcje z następującymi lekami:
Wchłanianie pochodnych azolowych jest słabsze przy zmniejszonej kwasowości żołądka – należy zachować 2 h odstęp od leków zobojętniających.
Do działań niepożądanych flukonazolu zaliczamy:
Do działań niepożądanych worykonazolu zaliczamy:
Pochodne alliloaminy wykazują działanie grzybobójcze i są skuteczne przeciwko zakażeniom wywołanym przez dermatofity. Mechanizm działania leków z tej grupy polega na hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenowej, który bierze udział w syntezie ergosterolu. Głównym wskazaniem do stosowania tych leków są grzybice skóry i paznokci. Pochodne alliloamin mogą być podawane:
Mechanizm działania echinokandyn polega na niekompetycyjnym hamowaniu syntetazy β-1,3-D-glukanowej, co prowadzi do zmniejszenia zawartości glukanu, a przez to zmniejszenia wytrzymałość ściany komórkowej grzyba. Spektrum działania leków tej grupy obejmuje gatunki z rodzaju Candida, a także grzybice oporne na działanie innych leków wywołane przez Asperigillus, Histoplasma, Blastomyces. Większość z echinokandyn stosowana jest tylko w lecznictwie zamkniętym. Do grupy echinokandyn zaliczamy leki takie jak:
Najważniejsze działania niepożądane echinokandyn to:
Mechanizm działania pochodnych fenylomorfolin polega na hamowaniu syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzyba. Przedstawicielem grupy fenylomorfolin jest amorolfina (Amorolak, Myconolak), stosowana w postaci lakieru w leczeniu grzybicy paznokci.
Mechanizm działania pochodnych pirydynonu polega na hamowaniu transportu leucyny do komórki i w efekcie uszkodzenie błony komórkowej grzyba. Wskazane są do leczenia miejscowego grzybic skóry i paznokci. Pochodne pirydynonu to:
Przedstawicielem tej grupy leków przeciwgrzybiczych jest flucytozyna. W komórkach grzyba przekształca się w 5-fluorouracyl i jest wbudowywana do kwasów nukleinowych. Prowadzi to do zahamowania syntezy RNA i DNA a tym samym blokady rozwoju grzyba. Flucytozyna jest stosowana tylko w połączeniu z amfoterycyną B w lecznictwie zamkniętym (Ancotil).
Mechanizm działania gryzeofulwiny polega na zaburzeniu funkcjonowania wrzeciona podziałowego w wyniku wiązania się z mikrotubulami. Gryzeofulwina jest stosowana w zakażeniach dermatofitami paznokci, skóry i włosów. Jest podawana doustnie, gdyż nie przenika przez skórę. Obecnie gryzeofulwina nie jest dostępna w Polsce.
Gryzeofulwina jest induktorem cytochromu CYP3A4 i może prowadzić do przyspieszenia metabolizmu:
Do działań niepożądanych gryzeofulwiny zaliczamy:
ul. Lipowa 3, 30-702 Kraków
© 2022 Korki z Farmy | 3PG - Knowledge delivered. All Rights Reserved.
Jesteśmy częścią 3PG
Wypowiedz się na temat wpisu "Leki przeciwgrzybicze"
Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.
