Leki przeciwwymiotne

Antyemetyki stosowane są najczęściej w leczeniu choroby lokomocyjnej, a także w celu zahamowania wymiotów wywołanych stosowaniem opioidowych leków znieczulających oraz wywołanych znieczuleniem ogólnym i chemioterapią
Spis treści

Nudności to nieprzyjemne uczucie potrzeby zwymiotowania, któremu mogą, ale nie muszą towarzyszyć wymioty. Wymioty to z kolei gwałtowne wyrzucanie treści żołądka przez usta w wyniku silnych skurczów mięśni brzucha i klatki piersiowej. Przyczyny nudności i wymiotów są różnorodne, jednak najczęściej objawy te towarzyszą wirusowym lub bakteryjnym zakażeniom przewodu pokarmowego.

Leki przeciwwymiotne (leki antyemetyczne, antyemetyki) najczęściej stosowane są w leczeniu choroby lokomocyjnej, a także w celu zahamowania wymiotów wywołanych stosowaniem opioidowych leków znieczulających oraz wywołanych znieczuleniem ogólnym i chemioterapią.

Mechanizm działania

Leki przeciwwymiotne hamują odruch wymiotny przez:

  • hamowanie odruchu wymiotnego na drodze receptorowej,
  • przyśpieszanie przesuwania treści pokarmowej z żołądka do dwunastnicy.

Podział leków przeciwwymiotnych

Do leków przeciwwymiotnych zaliczane są:

  • antagonisty receptorów serotoninowych 5-HT3,
  • antagonisty receptorów neurokininowych NK1,
  • prokinetyki,
  • antagonisty receptorów dopaminergicznych D2,
  • antagonisty receptorów H1.

Antagonisty receptorów 5-HT3

Antagonisty receptorów 5-HT3 są uznawane za leki pierwszego rzutu w profilaktyce i terapii nudności i wymiotów (wymiotów wczesnych) wywołanych lekami cytostatycznymi i napromienianiem oraz w przypadku wymiotów pooperacyjnych.

Leki z tej grupy to:

  • ondansetron (Atossa, Zofran),
  • dolasetron (niedostępny w Polsce),
  • granisetron (Sancuso)
  • palonosetron (Aloxi).

Działania niepożądane mogące wystąpić przystosowaniu leków z tej grupy to:

  • bóle głowy,
  • zaparcia,
  • objawy grypopodobne,
  • zaburzenia rytmu serca.

Antagonisty receptorów neurokininy 1 (NK1)

Antagonisty receptorów neurokininy 1 hamują pobudzenie receptora NK1 przez substancję P i zmniejszają nasilenie wymiotów wczesnych i późnych w przebiegu chemioterapii. Leki z tej grupy są często stosowane w terapii skojarzonej z antagonistami receptora 5-HT3 oraz deksametazonem.

Do leków z tej grupy należą:

  • aprepitant (Aprepitant Teva, Emend),
  • vofopitant (niedostępny w Polsce),
  • netupitant (niedostępny w Polsce),
  • rolapitant (niedostępny w Polsce).

Leki prokinetyczne

Prokinetyki działają przeciwwymiotnie, podobnie jak neuroleptyki, przez blokowanie receptorów dopaminergicznych.

Leki prokinetyczne stosowane w tym wskazaniu to:

  • itopryd (Zirid, Prokit) – antagonista receptorów dopaminowych D2, hamujący aktywność acetylocholinoesterazy w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego,
  • metoklopramid (Metoclopramidum Polpharma) – antagonista receptora D2 i agonista 5-HT4, nasila perystaltykę górnego odcinka przewodu pokarmowego.

Antagonisty receptora D2

Działanie przeciwwymiotne neuroleptyków związane jest głównie z blokowaniem receptorów dopaminergicznych w okolicy pola najdalszego (area postrema), częściowo także z hamowaniem receptorów H1 i muskarynowych receptorów cholinergicznych.

Pochodne butyrofenonu stosowane w tym wskazaniu to:

  • haloperidol (Haloperidol Unia, Haloperidol WZF 0,2%),
  • droperidol (niedostępny w Polsce).

Pochodne fenotiazyny działające przeciwwymiotnie to:

  • chlorpromazyna (Fenactil),
  • tietylperazyna (Torecan),
  • lewomepromazyna (Tisercin),
  • prochlorperazyna (Chlorpernazinum).

Ponieważ jednak neuroleptyki charakteryzują się licznymi działaniami niepożądanym ich stosowanie jako leków antyemetycznych jest ograniczone.

Antagonisty receptorów H1

zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej oraz wymiotów pochodzenia błędnikowego stosowane są leki z grupy antagonistów receptora histaminowego H1 pierwszej generacji takie jak:

  • dimenhydrinat (Aviomarin),
  • prometazyna (Diphergan, Polfergan).

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji nie przechodzą przez BBB i nie są stosowane w tym wskazaniu.

Piśmiennictwo:
  1. Ciegła, U., Folwarczna, J., Janas, A., Janiec, R., Janiec, W., Kaczmarczyk – Sedlak, I., Londzin, P., Nowińska, B., Podwińska, E., Pytlik, E., Śliwiński, L., Ireneusz- Trzeciak, H., (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Jawień, J., Korbut, R., Olszanecki, R, Wołkow, P. (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Bujak-Gliżycka, B., Gębska A., Jakubowski, A., Jawień, J., Korbut, R., Lorkowski, B., Marcinkiewicz, E., Olszanecki, R, Wołkow, P., Woroń, J. (2009). Farmakologia po prostu. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego.
  4. Rajtar-Cynke G., (2015). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  5. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
  6. Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Ruth, P., Schaefer-Korting. (2013). Mutschler Farmakologia i Toksykologia. Wydanie trzecie. MedPharm.
  7. Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Wydanie pierwsze. MedPharm
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Dorota Szmit, dr n. med. Karolina Matyjaszczyk-Gwarda
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Leki przeciwwymiotne"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.