Nudności to nieprzyjemne uczucie potrzeby zwymiotowania, któremu mogą, ale nie muszą towarzyszyć wymioty. Wymioty to z kolei gwałtowne wyrzucanie treści żołądka przez usta w wyniku silnych skurczów mięśni brzucha i klatki piersiowej. Przyczyny nudności i wymiotów są różnorodne, jednak najczęściej objawy te towarzyszą wirusowym lub bakteryjnym zakażeniom przewodu pokarmowego.
Leki przeciwwymiotne (leki antyemetyczne, antyemetyki) najczęściej stosowane są w leczeniu choroby lokomocyjnej, a także w celu zahamowania wymiotów wywołanych stosowaniem opioidowych leków znieczulających oraz wywołanych znieczuleniem ogólnym i chemioterapią.
Mechanizm działania
Leki przeciwwymiotne hamują odruch wymiotny przez:
- hamowanie odruchu wymiotnego na drodze receptorowej,
- przyśpieszanie przesuwania treści pokarmowej z żołądka do dwunastnicy.
Podział leków przeciwwymiotnych
Do leków przeciwwymiotnych zaliczane są:
- antagonisty receptorów serotoninowych 5-HT3,
- antagonisty receptorów neurokininowych NK1,
- prokinetyki,
- antagonisty receptorów dopaminergicznych D2,
- antagonisty receptorów H1.
Antagonisty receptorów 5-HT3
Antagonisty receptorów 5-HT3 są uznawane za leki pierwszego rzutu w profilaktyce i terapii nudności i wymiotów (wymiotów wczesnych) wywołanych lekami cytostatycznymi i napromienianiem oraz w przypadku wymiotów pooperacyjnych.
Leki z tej grupy to:
- ondansetron (Atossa, Zofran),
- dolasetron (niedostępny w Polsce),
- granisetron (Sancuso)
- palonosetron (Aloxi).
Działania niepożądane mogące wystąpić przystosowaniu leków z tej grupy to:
- bóle głowy,
- zaparcia,
- objawy grypopodobne,
- zaburzenia rytmu serca.
Antagonisty receptorów neurokininy 1 (NK1)
Antagonisty receptorów neurokininy 1 hamują pobudzenie receptora NK1 przez substancję P i zmniejszają nasilenie wymiotów wczesnych i późnych w przebiegu chemioterapii. Leki z tej grupy są często stosowane w terapii skojarzonej z antagonistami receptora 5-HT3 oraz deksametazonem.
Do leków z tej grupy należą:
- aprepitant (Aprepitant Teva, Emend),
- vofopitant (niedostępny w Polsce),
- netupitant (niedostępny w Polsce),
- rolapitant (niedostępny w Polsce).
Leki prokinetyczne
Prokinetyki działają przeciwwymiotnie, podobnie jak neuroleptyki, przez blokowanie receptorów dopaminergicznych.
Leki prokinetyczne stosowane w tym wskazaniu to:
- itopryd (Zirid, Prokit) – antagonista receptorów dopaminowych D2, hamujący aktywność acetylocholinoesterazy w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego,
- metoklopramid (Metoclopramidum Polpharma) – antagonista receptora D2 i agonista 5-HT4, nasila perystaltykę górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Antagonisty receptora D2
Działanie przeciwwymiotne neuroleptyków związane jest głównie z blokowaniem receptorów dopaminergicznych w okolicy pola najdalszego (area postrema), częściowo także z hamowaniem receptorów H1 i muskarynowych receptorów cholinergicznych.
Pochodne butyrofenonu stosowane w tym wskazaniu to:
- haloperidol (Haloperidol Unia, Haloperidol WZF 0,2%),
- droperidol (niedostępny w Polsce).
Pochodne fenotiazyny działające przeciwwymiotnie to:
- chlorpromazyna (Fenactil),
- tietylperazyna (Torecan),
- lewomepromazyna (Tisercin),
- prochlorperazyna (Chlorpernazinum).
Ponieważ jednak neuroleptyki charakteryzują się licznymi działaniami niepożądanym ich stosowanie jako leków antyemetycznych jest ograniczone.
Antagonisty receptorów H1
W zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej oraz wymiotów pochodzenia błędnikowego stosowane są leki z grupy antagonistów receptora histaminowego H1 pierwszej generacji takie jak:
- dimenhydrinat (Aviomarin),
- prometazyna (Diphergan, Polfergan).
Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji nie przechodzą przez BBB i nie są stosowane w tym wskazaniu.