Nudności to nieprzyjemne uczucie potrzeby zwymiotowania, któremu mogą, ale nie muszą towarzyszyć wymioty. Wymioty to z kolei gwałtowne wyrzucanie treści żołądka przez usta w wyniku silnych skurczów mięśni brzucha i klatki piersiowej. Przyczyny nudności i wymiotów są różnorodne, jednak najczęściej objawy te towarzyszą wirusowym lub bakteryjnym zakażeniom przewodu pokarmowego.

Leki przeciwwymiotne (leki antyemetyczne, antyemetyki) najczęściej stosowane są w leczeniu choroby lokomocyjnej, a także w celu zahamowania wymiotów wywołanych stosowaniem opioidowych leków znieczulających oraz wywołanych znieczuleniem ogólnym i chemioterapią.

Mechanizm działania

Leki przeciwwymiotne hamują odruch wymiotny przez:

• hamowanie odruchu wymiotnego na drodze receptorowej,
• przyśpieszanie przesuwania treści pokarmowej z żołądka do dwunastnicy.

Podział leków przeciwwymiotnych

Do leków przeciwwymiotnych zaliczane są:

• antagonisty receptorów serotoninowych 5-HT₃,
• antagonisty receptorów neurokininowych NK1,
• prokinetyki,
• antagonisty receptorów dopaminergicznych D₂,
• antagonisty receptorów H₁.

Antagonisty receptorów 5-HT₃

Antagonisty receptorów 5-HT₃ są uznawane za leki pierwszego rzutu w profilaktyce i terapii nudności i wymiotów (wymiotów wczesnych) wywołanych lekami cytostatycznymi i napromienianiem oraz w przypadku wymiotów pooperacyjnych.

Leki z tej grupy to:

• ondansetron (Atossa, Zofran),
• dolasetron (niedostępny w Polsce),
• granisetron (Sancuso)
• palonosetron (Aloxi).

Działania niepożądane mogące wystąpić przystosowaniu leków z tej grupy to:

• bóle głowy,
• zaparcia,
• objawy grypopodobne,
• zaburzenia rytmu serca.

Antagonisty receptorów neurokininy 1 (NK1)

Antagonisty receptorów neurokininy 1 hamują pobudzenie receptora NK1 przez substancję P i zmniejszają nasilenie wymiotów wczesnych i późnych w przebiegu chemioterapii. Leki z tej grupy są często stosowane w terapii skojarzonej z antagonistami receptora 5-HT₃ oraz deksametazonem.

Do leków z tej grupy należą:

• aprepitant (Aprepitant Teva, Emend),
• vofopitant (niedostępny w Polsce),
• netupitant (niedostępny w Polsce),
• rolapitant (niedostępny w Polsce).

Leki prokinetyczne

Prokinetyki działają przeciwwymiotnie, podobnie jak neuroleptyki, przez blokowanie receptorów dopaminergicznych.

Leki prokinetyczne stosowane w tym wskazaniu to:

• itopryd (Zirid, Prokit) – antagonista receptorów dopaminowych D₂, hamujący aktywność acetylocholinoesterazy w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego,
• metoklopramid (Metoclopramidum Polpharma) – antagonista receptora D₂ i agonista 5-HT₄, nasila perystaltykę górnego odcinka przewodu pokarmowego.

Antagonisty receptora D₂

Działanie przeciwwymiotne neuroleptyków związane jest głównie z blokowaniem receptorów dopaminergicznych w okolicy pola najdalszego (area postrema), częściowo także z hamowaniem receptorów H₁ i muskarynowych receptorów cholinergicznych.

Pochodne butyrofenonu stosowane w tym wskazaniu to:

• haloperidol (Haloperidol Unia, Haloperidol WZF 0,2%),
• droperidol (niedostępny w Polsce).

Pochodne fenotiazyny działające przeciwwymiotnie to:

• chlorpromazyna (Fenactil),
• tietylperazyna (Torecan),
• lewomepromazyna (Tisercin),
• prochlorperazyna (Chlorpernazinum).

Ponieważ jednak neuroleptyki charakteryzują się licznymi działaniami niepożądanym ich stosowanie jako leków antyemetycznych jest ograniczone.

Antagonisty receptorów H₁

W zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej oraz wymiotów pochodzenia błędnikowego stosowane są leki z grupy antagonistów receptora histaminowego H₁ pierwszej generacji takie jak:

• dimenhydrinat (Aviomarin),
• prometazyna (Diphergan, Polfergan).

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji nie przechodzą przez BBB i nie są stosowane w tym wskazaniu.