Flupirtyna, nefopam i benzydamina – mechanizm działania

Benzydamina znajduje zastosowanie w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła oraz sromu, pochwy i szyjki macicy. Nefopam wykazuje działanie wyłącznie przeciwbólowe. Flurpirtyna, lek o działaniu przeciwbólowym i zmniejszającym napięcie mięśni, nie jest obecnie stosowana.
Spis treści

Oprócz NLPZ istnieją też inne leki o działaniu przeciwbólowym, lecz nie wykazujące działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego, czyli flupirtyna i nefopam. Mechanizm ich działania przeciwbólowego jest odmienny niż leków z grupy NLPZ.

Benzydamina działa przeciwbólowo i przeciwzapalnie, ale nie przeciwgorączkowo. Wykazuje za to działanie miejscowo znieczulające, przeciwbakteryjne i przeciwobrzękowe. Benzydamina nie hamuje aktywności cyklooksygenazy i lipooksygenazy.

Flupirtyna

Flurpirtyna to nieopioidowy lek o działaniu przeciwbólowym i miorelaksującym, stosowany niegdyś w leczeniu słabego i umiarkowanego bólu układu mięśniowo-szkieletowego.

Flupirtyna powoduje otwarcie niezależnych od napięcia kanałów potasowych związanych z białkiem G. Wypływ jonów potasowych powoduje stabilizację potencjału spoczynkowego błony komórkowej. Następuje zakończenie napływu jonów wapnia do komórki, zmniejsza się stężenie jonów Ca2+wewnątrz neuronu, co powoduje zahamowanie aktywacji bólowej komórki nerwowej.

Dodatkowo działanie flupirtyny obejmuje:

  • pośrednie zahamowanie receptorów NMDA,
  • hamowanie powstawania bólu przewlekłego poprzez osłabienie zmian plastycznych w neuronach,
  • zapobieganie nadmiernemu napięciu mięśni.

Działania niepożądane flupirtyny

Działania niepożądane flupirtyny to:

  • zmęczenie, szczególnie na początku leczenia,
  • zawroty i bóle głowy oraz nudności,
  • zaburzenia snu, niepokój,
  • suchość błon śluzowych,
  • zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi.
Flurpirtyna obecnie nie jest dostępna w Polsce pod żadną handlową. W 2018 roku została wycofana ze względu na powodowanie poważnych uszkodzeń wątroby.

Nefopam

Nefopam to nieopioidowy lek przeciwbólowy o średniej sile działania.

Mechanizm działania leku nie jest do końca wyjaśniony. Wiadomo, że hamuje on wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny. W dawkach terapeutycznych działa wyłącznie przeciwbólowo, nie wykazuje działania przeciwzapalnego ani przeciwgorączkowego.

Nefopam znajduje zastosowanie w leczeniu łagodnego lub umiarkowanego bólu ostrego oraz bólu przewlekłego o niewielkim nasileniu. Jest substancją czynną tabletek Nefopam Jelfa, dostępnych na receptę.

Działania niepożądane nefopamu

Do najczęstszych działań niepożądanych nefopamu należą:

  • zaburzenia czynności układu pokarmowego,
  • zatrzymanie moczu,
  • suchość w ustach,
  • zaburzenia widzenia,
  • wzrost częstości skurczów serca,
  • wzrost ciśnienia tętniczego,
  • niepokój,
  • bezsenność.

Przeciwwskazania do stosowania nefopamu

Przeciwwskazania do stosowania nefopamu to:

  • jednoczesne stosowanie paracetamolu,
  • jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO,
  • wiek poniżej 12. roku życia.
Jednoczesne stosowanie paracetamolu i nefopamu zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby.

Benzydamina

Benzydamina jest pochodną indazolu o działaniu:

  • przeciwzapalnym,
  • przeciwbólowym,
  • przeciwobrzękowym,
  • miejscowo znieczulającym,
  • przeciwbakteryjnym.

Wykazuje różne mechanizmy działania związane z hamowaniem degranulacji limfocytów, hamowaniem syntezy cytokin prozapalnych (TNF-α, IL-1β) oraz stabilizacją błon komórkowych. Stosowana jest miejscowo w postaci aerozolu lub pastylek do ssania w celu łagodzenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła oraz dopochwowo w celu leczenia zapalenia sromu, pochwy i szyjki macicy.

Benzydamina występuje w postaci pastylek do ssania (Tantum verde, Septogard), areozoli do stosowania w jamie ustnej (Tantum verde, Uniben, Hascosept), roztworów do płukania jamy ustnej i gardła (Tantum verde), proszku do sporządzania płynu do irygacji pochwy oraz roztworu dopochwowego (Tantum Rosa).

Działania niepożądane benzydaminy

Benzydamina jest lekiem bezpiecznym, bez dolnej granicy wieku i rzadko wywołuje działania niepożądane.

Do rzadkich, ale możliwych działań niepożądanych benzydaminy należą:

  • skórne reakcje alergiczne,
  • nadwrażliwość na światło,
  • pieczenie jamy ustnej.
Benzydamina bywa stosowana w celach pozamedycznych, ze względu na działanie halucynogenne. Po zażyciu doustnym, w dużych dawkach (od 500 do 2000 mg), wywołuje euforię oraz omamy wzorkowe i słuchowe. W takim celu używany jest preparat Tantum Rosa w postaci proszku do sporządzania roztworu do irygacji pochwy, ze względu na dużą zawartość benzydaminy w jednej saszetce (500 mg).
Piśmiennictwo:
  1. Ciegła, U., Folwarczna, J., Janas, A., Janiec, R., Janiec, W., Kaczmarczyk – Sedlak, I., Londzin, P., Nowińska, B., Podwińska, E., Pytlik, E., Śliwiński, L., Ireneusz- Trzeciak, H., (2021). Kompendium Farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Rajtar-Cynke G., (2015). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  3. Brunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollman, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition. McGraw-Hill Education.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Dorota Szmit, mgr farm. Joanna Kijewska
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Flupirtyna, nefopam i benzydamina – mechanizm działania"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.