Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy charakteryzują się skomplikowanym mechanizmem działania, który jednak daje podobny efekt farmakologiczny - uspokojenie oraz wywołanie działania nasennego.

Spis treści

Działanie leków nasennych

Nazwa grupy	Przykłady leków	Mechanizm działania
Z-drugs	zolpidem zaleplon zopiklon eszopiklon	~~Pobudzają tylko receptory GABA_A~~, które posiadają w swojej strukturze podjednostkę α1. ~~Nie zmieniają długości poszczególnych faz snu.~~
Długo działające benzodiazepiny	flunitrazepam nitrazepam temazepam flurazepam	Działanie uspokajające wywołane jest ~~przyłączeniem się cząsteczek leków do receptora GABA_A~~na styku podjednostki α i γ, zwiększając powinowactwo endogennego GABA do receptora. Zmiany konformacyjne podjednostek receptora powodują ~~otworzenie się kanałów chlorkowych, napływ jonów do komórki~~ i hiperpolaryzację.
Agoniści receptorów melatoninowych	ramelton melatonina	Melatonina oraz ~~antagonista receptorów melatoninowych~~ – ramelton wywołują sen i odpowiadają za utrzymanie prawidłowego rytmu sen- czuwanie. ~~Bardzo skuteczne u pacjentów przekraczających strefy czasowe~~.
Antagoniści receptora dla oreksyny	sulworeksant	Oreksyna to peptyd produkowany w podwzgórzu. ~~Zahamowanie pobudzenia receptorów oreksynowych indukuje sen~~ i podtrzymuje go w ciągu nocy.

Porównanie mechanizmów działania leków nasennych

Działanie leków przeciwlękowych

Nazwa grupy	Mechanizm działania
Benzodiazepiny	Działanie uspokajające wywołane jest ~~przyłączeniem się cząsteczek leków do receptora GABA_A~~ na styku podjednostki α i γ, zwiększając powinowactwo endogennego GABA do receptora. Zmiana konformacyjne podjednostek receptora powodują otworzenie się kanałów chlorkowych, napływ jonów do komórki i hyperpolaryzację. Benzodiazepiny hamują tylko szlaki mózgowe, w których aktualnie następuje sygnalizacja GABA- ergiczna.
Antagonisty receptora H₁	Leki te mają zdolność do przekraczania bariery krew-mózg. Blokada ośrodkowych receptorów H₁powoduje ~~zmniejszenie wydzielania acetylocholiny w układzie siatkowatym~~, co wywołuje senność i sedację. Działają również na receptory adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne.
Antagonisty receptora 5-HT_1A	Działanie agonistyczne na receptory 5-HT_1A powoduje ~~zmniejszenie uwalniania serotoniny~~ z zakończeń nerwowych.
Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin	Leki ~~hamują wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny~~. Efekt terapeutyczny pojawia się po długim stosowaniu (minimum 2 tygodnie). Dodatkowo leki są agonistami receptorów sigma (typ 1 i typ 2) i modulują układ NMDA.

Działanie leków uspokajających

Piśmiennictwo:

Janiec W., (2021). Kompendium farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
Olszaniecki R., Wołkow P., Jawień J., Korbut R., (red.) (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.

Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu

Opracowanie: Ksenia Urbaniak, mgr farm. Barbara Żołna

Leki nasenne i uspokajające – mechanizm

Spis treści

Działanie leków nasennych

Działanie leków przeciwlękowych

Spis treści

Korki z farmy

Przydatne linki

Kontakt

Platforma

Zaloguj się

Zgłoś problem/uwagę/błąd