Leki nasenne i uspokajające – mechanizm

Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy charakteryzują się skomplikowanym mechanizmem działania, który jednak daje podobny efekt farmakologiczny - uspokojenie oraz wywołanie działania nasennego.
Spis treści

Działanie leków nasennych

Nazwa grupyPrzykłady lekówMechanizm działania
Z-drugszolpidem
zaleplon
zopiklon
eszopiklon
Pobudzają tylko receptory GABAA, które posiadają w swojej strukturze podjednostkę α1.  
Nie zmieniają długości poszczególnych faz snu.  
Długo działające benzodiazepinyflunitrazepam 
nitrazepam 
temazepam 
flurazepam 
Działanie uspokajające wywołane jest przyłączeniem się cząsteczek leków do receptora GABAA na styku podjednostki α i γ, zwiększając powinowactwo endogennego GABA do receptora. Zmiany konformacyjne podjednostek receptora powodują otworzenie się kanałów chlorkowych, napływ jonów do komórki i hiperpolaryzację.
Agoniści receptorów melatoninowychramelton
melatonina
Melatonina oraz antagonista receptorów melatoninowych – ramelton wywołują sen i odpowiadają za utrzymanie prawidłowego rytmu sen- czuwanie.
Bardzo skuteczne u pacjentów przekraczających strefy czasowe.
Antagoniści receptora dla oreksynysulworeksantOreksyna to peptyd produkowany w podwzgórzu. Zahamowanie pobudzenia receptorów oreksynowych indukuje sen i podtrzymuje go w ciągu nocy.
Porównanie mechanizmów działania leków nasennych

Działanie leków przeciwlękowych

Nazwa grupyMechanizm działania
BenzodiazepinyDziałanie uspokajające wywołane jest przyłączeniem się cząsteczek leków do receptora GABAA na styku podjednostki α i γ, zwiększając powinowactwo endogennego GABA do receptora. Zmiana konformacyjne podjednostek receptora powodują otworzenie się kanałów chlorkowych, napływ jonów do komórki i hyperpolaryzację.
Benzodiazepiny hamują tylko szlaki mózgowe, w których aktualnie następuje sygnalizacja GABA- ergiczna.
Antagonisty receptora H1Leki te mają zdolność do przekraczania bariery krew-mózg.
Blokada ośrodkowych  receptorów H1 powoduje zmniejszenie wydzielania acetylocholiny w układzie siatkowatym, co wywołuje senność i sedację. Działają również na receptory adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne.
Antagonisty receptora 5-HT1ADziałanie agonistyczne na receptory 5-HT1A powoduje zmniejszenie uwalniania serotoniny z zakończeń nerwowych.
Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego monoaminLeki hamują wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny. Efekt terapeutyczny pojawia się po długim stosowaniu (minimum 2 tygodnie).
Dodatkowo leki są agonistami receptorów sigma (typ 1 i typ 2) i modulują układ NMDA.
Działanie leków uspokajających

Piśmiennictwo:
  1. Janiec W., (2021). Kompendium farmakologii. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Olszaniecki R., Wołkow P., Jawień J., Korbut R., (red.) (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Ksenia Urbaniak, mgr farm. Barbara Żołna
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Leki nasenne i uspokajające – mechanizm"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.