Metyloksantyny to alkaloidy, które występują w wysokich stężeniach w herbacie, kawie i w czekoladzie. Należą do najstarszych leków stosowanych w leczeniu astmy. W lecznictwie wykorzystywane są jedynie:
- teofilina (w: Euphyllin long, Theospirex retard),
- aminofilina (niedostępna w Polsce).
Teofilina
Teofilina w wysokich stężeniach hamuje fosfodiesterazę rozkładającą cAMP do AMP, co prowadzi do zwiększonego stężenia cAMP w komórkach, a to z kolei do rozszerzenia oskrzeli i naczyń krwionośnych w płucach. Blokuje ona ponadto receptory blokuje receptory adenozynowe A1 i A2, których stymulacja powoduje skurcz oskrzeli i uwalnianie histaminy oraz hamuje gromadzenie się Ca w komórkach mięśni. Dodatkowo zwiększa ona częstość oddechów przez uwrażliwienie ośrodka oddechowego na podwyższone stężenie CO2.
Zastosowanie
Teofilina stosowana jest głównie w leczeniu stanów duszności pojawiających się w astmie lub POChP.
Teofilina zaliczana jest do substancji pobudzających układ nerwowy, zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego oraz przepony. Nasila również diurezę oraz wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Działania niepożądane
Teofilina jest lekiem o wąskim indeksie terapeutycznym. Aby zmniejszyć ryzyko wahań jej stężenia we krwi stosuje się ją w postaciach o przedłużonym uwalnianiu. Stosowanie teofiliny może wywołać działania niepożądane takie jak:
- zaczerwienienie skóry,
- drżenia mięśniowe,
- zwiększenie napięcia dolnego zwieracza przełyku,
- bóle i zawroty głowy,
- bezsenność,
- zaburzenia pracy serca.
Przeciwwskazania
Teofilina jest przeciwwskazana w przypadku:
- nadciśnienia tętniczego,
- choroby wrzodowej żołądka,
- refluksu żołądkowo-przełykowego,
- nadczynności tarczycy.
Interakcje
Stężenie teofiliny we krwi zwiększają:
- antybiotyki makrolidowe,
- cymetydyna,
- fluorochinolony.
Z kolei jej stężenie obniżają induktory enzymatyczne takie jak:
- barbiturany,
- karbamazepina,
- składniki dymu tytoniowego.
Aminofilina
Aminofilina to połączenie etylenodiaminy z teofiliną. Działa bardzo podobnie do teofiliny, jednak ze względu na niski indeks terapeutyczny, obecnie jest coraz rzadziej stosowana.