Metyloksantyny to alkaloidy, które występują w wysokich stężeniach w herbacie, kawie i w czekoladzie. Należą do najstarszych leków stosowanych w leczeniu astmy. W lecznictwie wykorzystywane są jedynie:

• teofilina (w: Euphyllin long, Theospirex retard),
• aminofilina (niedostępna w Polsce).

Teofilina

Teofilina w wysokich stężeniach hamuje fosfodiesterazę rozkładającą cAMP do AMP, co prowadzi do zwiększonego stężenia cAMP w komórkach, a to z kolei do rozszerzenia oskrzeli i naczyń krwionośnych w płucach. Blokuje ona ponadto receptory blokuje receptory adenozynowe A₁ i A₂, których stymulacja powoduje skurcz oskrzeli i uwalnianie histaminy oraz hamuje gromadzenie się Ca w komórkach mięśni. Dodatkowo zwiększa ona częstość oddechów przez uwrażliwienie ośrodka oddechowego na podwyższone stężenie CO₂.

Zastosowanie

Teofilina stosowana jest głównie w leczeniu stanów duszności pojawiających się w astmie lub POChP.

Teofilina zaliczana jest do substancji pobudzających układ nerwowy, zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego oraz przepony. Nasila również diurezę oraz wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Działania niepożądane

Teofilina jest lekiem o wąskim indeksie terapeutycznym. Aby zmniejszyć ryzyko wahań jej stężenia we krwi stosuje się ją w postaciach o przedłużonym uwalnianiu. Stosowanie teofiliny może wywołać działania niepożądane takie jak:

• zaczerwienienie skóry,
• drżenia mięśniowe,
• zwiększenie napięcia dolnego zwieracza przełyku,
• bóle i zawroty głowy,
• bezsenność,
• zaburzenia pracy serca.

Przeciwwskazania

Teofilina jest przeciwwskazana w przypadku:

• nadciśnienia tętniczego,
• choroby wrzodowej żołądka,
• refluksu żołądkowo-przełykowego,
• nadczynności tarczycy.

Interakcje

Stężenie teofiliny we krwi zwiększają:

• antybiotyki makrolidowe,
• cymetydyna,
• fluorochinolony.

Z kolei jej stężenie obniżają induktory enzymatyczne takie jak:

• barbiturany,
• karbamazepina,
• składniki dymu tytoniowego.

Aminofilina

Aminofilina to połączenie etylenodiaminy z teofiliną. Działa bardzo podobnie do teofiliny, jednak ze względu na niski indeks terapeutyczny, obecnie jest coraz rzadziej stosowana.