Początek grupie pochodnych nitroimidazoli dało odkrycie w produktach naturalnych 2-nitroimidazolu (azomycyny) o działaniu rzęsistkobójczym. Ta grupa leków przeciwinfekcyjnych wykazuje aktywność bakteriobójczą wobec bakterii beztlenowych a także działanie pierwotniakobójcze.

Mechanizm działania

Po wniknięciu leku do komórki bakterii dochodzi do przekształcenia się nitroimidazolu w aktywny metabolit (rodnik nitrowy), który uszkadza DNA. Proces przemiany leku w aktywny metabolit wymaga niskiego potencjału oksydoredukcyjnego, a więc musi zachodzić w warunkach beztlenowych.

Metronidazol wykazuje aktywność antyoksydacyjną, działa jak przeciwutleniacz, eliminuje stan zapalny. W związku z tym, z powodzeniem jest stosowany w miejscowym leczeniu trądziku różowatego, gdzie poprzez działanie przeciwzapalne, zmniejsza zmiany skórne (grudki, krostki).

Do grupy pochodnych nitroimidazolu zaliczamy:

• metronidazol (różne drogi podania m.in doustnie Metronidazol Polpharma, dopochwowo Arilin rapid, w: Gynalgin, miejscowo Metronidazol Jelfa, Rozex)
• tynidazol (droga podania: tylko doustna Tinidazolum Polpharma)

Spektrum działania

Pochodne nitroimidazolu wykazują aktywność wobec bakterii beztlenowych Gram (-) a także pierwotniaków z gatunku: Trichomonas vaginalis (rzęsistek pochwowy), Gardia lamblia (lamblioza), Entamoeba histolytica (pełzak czerwonki).

Wskazania

Wskazania do stosowania leków zawierających pochodne nitroimidazolu obejmują:

• infekcje narządów płciowych, np. rzęsistkowica i bakteryjne zapalenie pochwy,
• zakażenia w kanale korzeniowym zęba, ostre zakażenia przyzębia i ostre wrzodziejące zapalenie dziąseł
• terapia skojarzona w eradykacji Helicobacter pylori (metronidazol)
• zakażenia w obrębie jamy brzusznej po zabiegach chirurgicznych
• miejscowe leczenie trądziku różowatego

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania pochodnych nitroimidazolu są:

• choroby układu krwiotwórczego
• choroby ośrodkowego układu nerwowego
• ciąża i okres karmienia piersią (według ChPL Metronidazolum tabl)

Działania niepożądane

Efekty uboczne, jakie mogą wystąpić po stosowaniu pochodnych nitroimidazolu to:

• metaliczny posmak w ustach
• polineuropatie (bóle głowy, parestezje, ataksja, drgawki)
• reakcja disulfiramopodobna w połączeniu z alkoholem
• grzybica jamy ustnej
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunki, zapalenie trzustki)

Metronidazol i tynidazol nie zwiększają stężenia aldehydu octowego we krwi po spożyciu alkoholu, dlatego interakcje tych leków z alkoholem nazywa się reakcją disulfiramopodobną a nie disulfiramową.