Pochodne nitroimidazolu to chemioterapeutyki przeciwbakteryjne, które na tle innych grup leków przeciwinfekcyjnych wyróżnia aktywność bakteriobójcza w warunkach beztlenowych. Nie są to antybiotyki w ścisłym tego słowa znaczeniu, gdyż nie mają swojego pierwowzoru w przyrodzie.
Początek grupie pochodnych nitroimidazoli dało odkrycie w produktach naturalnych 2-nitroimidazolu (azomycyny) o działaniu rzęsistkobójczym. Ta grupa leków przeciwinfekcyjnych wykazuje aktywność bakteriobójczą wobec bakterii beztlenowych a także działanie pierwotniakobójcze.
Mechanizm działania
Po wniknięciu leku do komórki bakterii dochodzi do przekształcenia się nitroimidazolu w aktywny metabolit (rodnik nitrowy), który uszkadza DNA. Proces przemiany leku w aktywny metabolit wymaga niskiego potencjału oksydoredukcyjnego, a więc musi zachodzić w warunkach beztlenowych.
Metronidazol wykazuje aktywność antyoksydacyjną, działa jak przeciwutleniacz, eliminuje stan zapalny. W związku z tym, z powodzeniem jest stosowany w miejscowym leczeniu trądziku różowatego, gdzie poprzez działanie przeciwzapalne, zmniejsza zmiany skórne (grudki, krostki).
Do grupy pochodnych nitroimidazolu zaliczamy:
- metronidazol (różne drogi podania m.in doustnie Metronidazol Polpharma, dopochwowo Arilin rapid, w: Gynalgin, miejscowo Metronidazol Jelfa, Rozex)
- tynidazol (droga podania: tylko doustna Tinidazolum Polpharma)
Spektrum działania
Pochodne nitroimidazolu wykazują aktywność wobec bakterii beztlenowych Gram (-) a także pierwotniaków z gatunku: Trichomonas vaginalis (rzęsistek pochwowy), Gardia lamblia (lamblioza), Entamoeba histolytica (pełzak czerwonki).
Wskazania
Wskazania do stosowania leków zawierających pochodne nitroimidazolu obejmują:
- infekcje narządów płciowych, np.
rzęsistkowica i bakteryjne zapalenie pochwy, zakażenia w kanale korzeniowym zęba, ostre zakażenia przyzębia i ostre wrzodziejące zapalenie dziąsełterapia skojarzona w eradykacji Helicobacter pylori(metronidazol)- zakażenia w obrębie jamy brzusznej po zabiegach chirurgicznych
miejscowe leczenie trądziku różowatego
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniami do stosowania pochodnych nitroimidazolu są:
- choroby układu krwiotwórczego
- choroby ośrodkowego układu nerwowego
- ciąża i okres karmienia piersią (według ChPL Metronidazolum tabl)
Działania niepożądane
Efekty uboczne, jakie mogą wystąpić po stosowaniu pochodnych nitroimidazolu to:
metaliczny posmak w ustach- polineuropatie (bóle głowy, parestezje, ataksja, drgawki)
reakcja disulfiramopodobna w połączeniu z alkoholem- grzybica jamy ustnej
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunki, zapalenie trzustki)
Metronidazol i tynidazol nie zwiększają stężenia aldehydu octowego we krwi po spożyciu alkoholu, dlatego interakcje tych leków z alkoholem nazywa się reakcją disulfiramopodobną a nie disulfiramową.