Makrolidy nie są obecnie lekami pierwszego wyboru w leczeniu infekcji dróg oddechowych. Ze względu na szybki rozwój oporności na tą grupę antybiotyków, stosuje się je głównie u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i cefalosporyny.
Podsumowanie wiadomości o makrolidach przedstawia poniższa tabela
Lek | Mechanizm działania | Zastosowanie | Działania niepożądane |
-stara generacja: erytromycyna oleandomycyna nowa generacja: roksytromycyna klarytromycyna josamycyna spiramycyna azytromycyna dirytomycyna flurytomycyna | -bakteriostatyczne wiążą się z podjednostką 50S rybosomu i hamują syntezę białek -nie penetrują do CSN (nie stosować w zakażeniach opon mózgowych) –azytromycyna i erytromycyna działają przeciwzapalnie (uwalniają NO ze śródbłonka – hamują funkcje neutrofilów) | -wąskie spektrum bakterie G(+) tlenowe i beztlenowe (bakteriobójcze dla paciorkowców w wysokich stężeniach) –azytromycyna (dodatkowo działa na bakterie G(-), kumuluje się w fibroblastach i granulocytach, można stosować tylko 3-6 dni –bakterie atypowe: chlamydie, mykoplazmy, Legionella Helicobacter, Listeria, Borrelia) -stosowane w razie uczulenia na penicyliny i cefalosporyny lub oporności bakterii -zakażenia układu oddechowego i moczowego wywołane chlamydiami -choroba wrzodowa – eradykacja Helicobacter pylori (klarytromycyna) -toksoplazmoza ciężarnych (spiramycyna) | -gastrotoksyczne: nudności, wymioty, biegunki (głównie erytromycyna, stymulując receptory dla motyliny) -żółtaczka cholestatyczna (po estolanie erytromycyny) -uszkodzenie słuchu ( po podaniu i.v.) -interakcje: konkurują z chloramfenikolem i klindamycyną o miejsce wiązania na podjednostce 50S rybosomu -nasilają działanie leków metabolizowanych przez cytochrom P450 (hamują izoenzym CYP3A4) – statyny, alkaloidy sporyszu, kolchicyna, cizaprid, kwetiapina, tikagrelol -arytmogennie (wydłużenie odcinka QT), “balet serca” |
Makrolidy nie są obecnie lekami pierwszego wyboru w leczeniu infekcji dróg oddechowych. Ze względu na szybki rozwój oporności na tą grupę antybiotyków, stosuje się je głównie u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i cefalosporyny.