Streptograminy to antybiotyki półsyntetyczne, których naturalne prekursory produkowane są przez gatunek Streptomyces pristinaespiralis. W skład każdej streptograminy wchodzą dwa odrębne związki chemiczne, nazwane odpowiednio streptograminą A i B.
Pierwszą grupę cząsteczek – streptograminę A tworzą :
- prystynamycyna IIA
- prystynamycyna IIB
- dalfoprystyna (półsyntetyczna pochodna prystynamycyny IIB)
Drugą grupę cząsteczek – streptograminę B tworzą:
- prystynamycyna IA
- wirginamycyna S1
- chinuprystyna (półsyntetyczna pochodna prystynamycyny IA)
Mechanizm działania streptogramin
Streptograminy łączą się z podjednostką 50S rybosomu, jednak w różnych miejscach. Grupa A blokuje miejsce donorowe i akceptorowe peptydylotransferazy, zmieniając jednocześnie kształt jej centrum aktywnego, co zwiększa powinowactwo grupy B do rybosomu. Streptograminy z grupy B blokują prawidłowe ustawienie peptydylo-tRNA w miejscu P.
Spektrum działania streptogramin
Streptograminy stosowane osobno wykazują działanie bakteriostatyczne wobec bakterii Gram(+) i bakterii atypowych (z rodzaju Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). Są nieaktywne wobec bakterii Gram(-). Połączenie chinuprystyna-dalfoprytysna, dzięki synergii działania pojedynczych związków, daje efekt bakteriobójczy wobec bakterii Gram(+) i bakteriostatyczny wobec bakterii Gram(-), np. Enterococcus faecium.
Oporność na streptograminy
Miejsce wiązania streptogramin B częściowo pokrywa się z miejscem wiązania makrolidów i linkozamidów. Podczas powstawania oporności bakterii na któryś z tych trzech grup antybiotyków powstaje oporność krzyżowa również na pozostałe grupy. To oporność typu MLSb (makrolidy-linkozamidy-streptograminy) związana z metylacją dużej podjednostki rybosomu.
Wskazania do stosowania streptogramin
Streptograminy są podawane wyłącznie pozajelitowo we wlewach dożylnych. Stosowane są w terapii ciężkich zakażeń skóry i tkanki podskórnej a także w zakażeniach układu oddechowego. Do szczepów wrażliwych na ich działanie należą m.in..:
- metycylino-wrażliwe szczepy S. pyogenes i S.aureus
- wankomycyno-oporne szczepy Enteococcus faecium
- szczepy MRSA
Działania niepożądane streptogramin
efekty miejscowe związane z podaniem dożylnym (ból, zapalenie żyły)- bóle mięśniowo-stawowe
- zaburzenia czynności wątroby
- zmiany w obrazie krwi (niedokrwistość, trombocytopenia, leukocytopenia)
- upośledzenie czynności nerek
- objawy ze strony OUN (zaburzenia snu, stany lękowe)
- drożdżakowe zapalenie jamy ustnej
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit