Streptograminy to antybiotyki półsyntetyczne, których naturalne prekursory produkowane są przez gatunek Streptomyces pristinaespiralis. W skład każdej streptograminy wchodzą dwa odrębne związki chemiczne, nazwane odpowiednio streptograminą A i B.

Pierwszą grupę cząsteczek – streptograminę A tworzą :

• prystynamycyna IIA
• prystynamycyna IIB
• dalfoprystyna (półsyntetyczna pochodna prystynamycyny IIB)

Drugą grupę cząsteczek – streptograminę B tworzą:

• prystynamycyna IA
• wirginamycyna S1
• chinuprystyna (półsyntetyczna pochodna prystynamycyny IA)

Mechanizm działania streptogramin

Streptograminy łączą się z podjednostką 50S rybosomu, jednak w różnych miejscach. Grupa A blokuje miejsce donorowe i akceptorowe peptydylotransferazy, zmieniając jednocześnie kształt jej centrum aktywnego, co zwiększa powinowactwo grupy B do rybosomu. Streptograminy z grupy B blokują prawidłowe ustawienie peptydylo-tRNA w miejscu P.

Spektrum działania streptogramin

Streptograminy stosowane osobno wykazują działanie bakteriostatyczne wobec bakterii Gram(+) i bakterii atypowych (z rodzaju Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). Są nieaktywne wobec bakterii Gram(-). Połączenie chinuprystyna-dalfoprytysna, dzięki synergii działania pojedynczych związków, daje efekt bakteriobójczy wobec bakterii Gram(+) i bakteriostatyczny wobec bakterii Gram(-), np. Enterococcus faecium.

Oporność na streptograminy

Miejsce wiązania streptogramin B częściowo pokrywa się z miejscem wiązania makrolidów i linkozamidów. Podczas powstawania oporności bakterii na któryś z tych trzech grup antybiotyków powstaje oporność krzyżowa również na pozostałe grupy. To oporność typu MLSb (makrolidy-linkozamidy-streptograminy) związana z metylacją dużej podjednostki rybosomu.

Wskazania do stosowania streptogramin

Streptograminy są podawane wyłącznie pozajelitowo we wlewach dożylnych. Stosowane są w terapii ciężkich zakażeń skóry i tkanki podskórnej a także w zakażeniach układu oddechowego. Do szczepów wrażliwych na ich działanie należą m.in..:

• metycylino-wrażliwe szczepy S. pyogenes i S.aureus
• wankomycyno-oporne szczepy Enteococcus faecium
• szczepy MRSA

Działania niepożądane streptogramin

• efekty miejscowe związane z podaniem dożylnym (ból, zapalenie żyły)
• bóle mięśniowo-stawowe
• zaburzenia czynności wątroby
• zmiany w obrazie krwi (niedokrwistość, trombocytopenia, leukocytopenia)
• upośledzenie czynności nerek
• objawy ze strony OUN (zaburzenia snu, stany lękowe)
• drożdżakowe zapalenie jamy ustnej
• rzekomobłoniaste zapalenie jelit