Efekty nadmiernego spożywania alkoholu
Nadmierne spożycie alkoholu etylowego prowadzi do:
- zwiększenia uwalniania GABA,
- zwiększenia gęstości receptorów GABA-ergicznych,
- hamowania receptorów NMDA,
- zwiększenia gęstości receptorów NMDA,
- zwiększenia ilości produkowanej serotoniny i dopaminy,
- zwiększenia ilości uwalnianej kortykotopiny oraz endorfin.
Leki stosowane do leczenia alkoholizmu
Do leczenia alkoholizmu stosuje się najczęściej:
- disulfiram (Anticol, Disulfiram WZF),
- naltrekson (Naltex),
- akamprozat (Campral),
- nalmefen (Selincro).
Disulfiram
Disulfiram hamuje aktywność dehydrogenazy aldehydowej (drugi etap metabolizmu etanolu), w wyniku czego nawet wypicie niewielkiej ilości alkoholu powoduje nagromadzenie się dużej ilości aldehydu octowego, co manifestuje się objawami silnego „kaca”. Szlak przemian alkoholu i etap na którym następuje działanie disulfiramu przedstawiono na poniższym rysunku.

Połączenie z alkoholem wywołuje reakcję disulfiramową, która objawia się uczuciem gorąca, zaczerwienieniem twarzy, nudnościami, wymiotami i przyspieszeniem akcji serca. Na rynku jest dostępny w postaci tabletek i tabletek do implantacji, stąd często określany jest jako “wszywka”.
Naltrekson

Naltrekson wykazuje działanie antagonistyczne na receptory opioidowe oraz nieznaczne działanie agonistyczne. Mechanizm działania naltreksonu w leczeniu alkoholizmu nie został całkowicie wyjaśniony. Przypuszcza się, że wpływa on na endogenny układ opioidowy. Poprzez redukowanie wpływu na układ nagrody zmniejsza motywację do jego poszukiwania.
Naltrekson jest lekiem z wyboru u kobiet ciężarnych z umiarkowanym i ciężkim zespołem uzależnienia od alkoholu.
Nalmefen
Nalmefen jest modulatorem układu opioidowego. Wykazuje on działanie antagonistyczne na receptory mi i delta oraz częściowe agonistyczne działanie na receptory kappa. Ogranicza spożycie alkoholu prawdopodobnie poprzez modulowanie czynności układu mezolimbiczno-korowego.
Akamprozat
Akamprozat jest analogiem GABA. Mechanizm jego działania na procesy neuroprzekaźnictwa nie jest jednak dostatecznie wyjaśniony. Wykazano, że akamprozat zwiększa stężenie serotoniny w mózgu oraz nasila neuronalny wychwyt GABA w hipokampie i wzgórzu. Jest wskazany u osób z chorobami wątroby oraz stosujących opioidowe leki przeciwbólowe, kiedy stosowanie naltreksonu jest niewskazane.
Leczenie alkoholowego zespołu abstynencyjnego
W leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego stosowane są:
- benzodiazepiny,
- klometiazol (Heminevrin).
Klometiazol
Klometiazol jest pochodną tiazolowej części cząsteczki tiaminy o działaniu nasennym, uspokajającym i spazmolitycznym. Jest wskazany w stanach niepokoju i pobudzenia oraz w zaburzeniach snu u osób starszych, ale także w ostrych stanach abstynencji poalkoholowej i delirium tremens.