Efekty nadmiernego spożywania alkoholu

Nadmierne spożycie alkoholu etylowego prowadzi do:

• zwiększenia uwalniania GABA,
• zwiększenia gęstości receptorów GABA-ergicznych,
• hamowania receptorów NMDA,
• zwiększenia gęstości receptorów NMDA,
• zwiększenia ilości produkowanej serotoniny i dopaminy,
• zwiększenia ilości uwalnianej kortykotopiny oraz endorfin.

Leki stosowane do leczenia alkoholizmu

Do leczenia alkoholizmu stosuje się najczęściej:

• disulfiram (Anticol, Disulfiram WZF),
• naltrekson (Naltex),
• akamprozat (Campral),
• nalmefen (Selincro).

Disulfiram

Disulfiram hamuje aktywność dehydrogenazy aldehydowej (drugi etap metabolizmu etanolu), w wyniku czego nawet wypicie niewielkiej ilości alkoholu powoduje nagromadzenie się dużej ilości aldehydu octowego, co manifestuje się objawami silnego „kaca”. Szlak przemian alkoholu i etap na którym następuje działanie disulfiramu przedstawiono na poniższym rysunku.

Połączenie z alkoholem wywołuje reakcję disulfiramową, która objawia się uczuciem gorąca, zaczerwienieniem twarzy, nudnościami, wymiotami i przyspieszeniem akcji serca. Na rynku jest dostępny w postaci tabletek i tabletek do implantacji, stąd często określany jest jako “wszywka”.

Naltrekson

Naltrekson wykazuje działanie antagonistyczne na receptory opioidowe oraz nieznaczne działanie agonistyczne. Mechanizm działania naltreksonu w leczeniu alkoholizmu nie został całkowicie wyjaśniony. Przypuszcza się, że wpływa on na endogenny układ opioidowy. Poprzez redukowanie wpływu na układ nagrody zmniejsza motywację do jego poszukiwania.

Naltrekson jest lekiem z wyboru u kobiet ciężarnych z umiarkowanym i ciężkim zespołem uzależnienia od alkoholu.

Nalmefen

Nalmefen jest modulatorem układu opioidowego. Wykazuje on działanie antagonistyczne na receptory mi i delta oraz częściowe agonistyczne działanie na receptory kappa. Ogranicza spożycie alkoholu prawdopodobnie poprzez modulowanie czynności układu mezolimbiczno-korowego.

Akamprozat

Akamprozat jest analogiem GABA. Mechanizm jego działania na procesy neuroprzekaźnictwa nie jest jednak dostatecznie wyjaśniony. Wykazano, że akamprozat zwiększa stężenie serotoniny w mózgu oraz nasila neuronalny wychwyt GABA w hipokampie i wzgórzu. Jest wskazany u osób z chorobami wątroby oraz stosujących opioidowe leki przeciwbólowe, kiedy stosowanie naltreksonu jest niewskazane.

Leczenie alkoholowego zespołu abstynencyjnego

W leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego stosowane są:

• benzodiazepiny,
• klometiazol (Heminevrin).

Klometiazol

Klometiazol jest pochodną tiazolowej części cząsteczki tiaminy o działaniu nasennym, uspokajającym i spazmolitycznym. Jest wskazany w stanach niepokoju i pobudzenia oraz w zaburzeniach snu u osób starszych, ale także w ostrych stanach abstynencji poalkoholowej i delirium tremens.