Leki stosowane w uzależ­nieniu od nikotyny

W dymie papierosowym zawartych jest około 4000 związków, jednym z tych związków jest nikotyna, którą zaliczamy do jednej z najsilniej uzależniających substancji psychoaktywnych. Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych kliniczne leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu.
Spis treści

Leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny

Nikotyna zawarta w dymie tytoniowym powoduje silne uzależnienie fizyczne i psychiczne. Na skutek łączenia się nikotyny z receptorami nikotynowymi zwiększa się stężenie dopaminy w mózgu i dochodzi do chwilowej poprawy nastroju.

Regularnie dostarczana organizmowi nikotyna powoduje w mózgu zwiększenie liczby receptorów nikotynowych.

Czy w związku z tym po pewnym czasie efekt poprawy nastroju po wypaleniu papierosa jest silniejszy?

Skądże znowu! Po czasie dochodzi do zmniejszenia wrażliwości receptorów nikotynowych i aby uzyskać efekt podobny jak w początkowym okresie, palacz potrzebuje coraz więcej nikotyny, czyli coraz większej liczby papierosów.

Najczęściej stosowanymi lekami w uzależnieniu od nikotyny są:

  • nikotyna (Nicorette),
  • wareniklina (Champix),
  • bupropion (Bupropion Neuraxpharm),
  • cytyzyna (Tabex).

Cytyzyna

Cytyzyna jest alkaloidem, który pobudza autonomiczny układ nerwowy podobnie do nikotyny. Selektywnie wiąże się z receptorami nikotynowymi. Zauważ, że powinowactwo cytyzyny do receptora nikotynowego α4β2 jest 7-krotnie wyższe niż w przypadku nikotyny! Zatem równoczesne podanie nikotyny jest antagonizowane przez cytyzynę. Jednocześnie po odstawieniu nikotyny cytyzyna znosi objawy odstawienia.

Do objawów niepożądanych jej stosowania należą łagodne dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego czy zmiany nastroju.

Nikotyna

Cząsteczka nikotyny (fot. Shutterstock) https://www.shutterstock.com/pl/image-illustration/structural-model-nicotine-on-blackboard-553373308

Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych. Może być stosowana w postaci plastrów naskórnych, tabletek podjęzykowych, gum do żucia czy sprayu donosowego. Skuteczną opcją jest łączenie różnych form podania nikotyny np. powolnego uwalniania z plastrów i szybko działającego sprayu. Zapewnia to równomierne podstawowe stężenie nikotyny oraz okresowe zwiększenia stężenia, przypominające te, które mają miejsce podczas palenia papierosa.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi stosowania nikotyny są lokalne podrażnienie skóry i zaburzenia snu.

Wareniklina

Wareniklina charakteryzuje się wysokim powinowactwem i selektywnie wiąże się z nikotynowymi receptorami typu α4β2, na które działa jako częściowy agonista.

A w jaki sposób działa częściowy agonista?

Otóż wareniklina działa zarówno agonistyczne, przy niższej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne w obecności nikotyny. Efekt jest więc podobny jak w przypadku cytyzyny.

Działania niepożądane terapii warenikliną obejmują bóle i zawroty głowy, nudności, problemy ze spaniem czy zapalenie zatok, nosa czy gardła.

Bupropion

Bupropion charakteryzuje się odmiennym mechanizmem działania. Jest  inhibitorem zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy). Zmniejsza on objawy zespołu abstynencji po zaprzestaniu palenia i skutecznie zapobiega nawrotom palenia tytoniu. Mechanizm działania w odzwyczajaniu od palenia tytoniu pozostaje nieznany, postuluje się, że lek działa za pośrednictwem mechanizmów noradrenergicznego i/lub dopaminergicznego.

Działania niepożądane podczas terapii bupropionem to:

  • bezsenność,
  • bóle głowy,
  • suchość w jamie ustnej,
  • drgawki,
  • myśli samobójcze.
Piśmiennictwo:

  1. Jawień, J., Korbut, R., Olszanecki, R, Wołkow, P. (2017). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie.
  2. Bujak-Gliżycka, B., Gębska A., Jakubowski, A., Jawień, J., Korbut, R., Lorkowski, B., Marcinkiewicz, E., Olszanecki, R, Wołkow, P., Woroń, J. (2009). Farmakologia po prostu. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego.
  3. Rajtar-Cynke G., (2015). Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie. 
Data ostatniej aktualizacji: 6 miesięcy temu
Opracowanie: Dorota Szmit, mgr farm. Barbara Żołna
Spis treści
Powered By MemberPress WooCommerce Plus Integration

Zaloguj się

Nie masz konta? Wykup dostęp

Zgłoś problem/uwagę/błąd

Wypowiedz się na temat wpisu "Leki stosowane w uzależ­nieniu od nikotyny"

Tylko zalogowani użytkownicy mogą zgłaszać uwagi.